氟伏沙明，英文名為Fluvoxamine，是一種選擇性5-羥色胺再吸收抑制劑（SSRI）型的抗抑郁藥，其藥物形態(tài)為馬來酸氟伏沙明（Fluvoxamine Maleate），商品名為“蘭釋”（Luvox）。在臨床上常用于抑郁癥及相關(guān)癥狀和強(qiáng)迫癥的治療，相對于其他抗抑郁藥它的阻斷效應(yīng)相對較弱但選擇性較高，因此不良反應(yīng)相對較少。此外，氟伏沙明也可以治療暴飲暴食癥。
圖1 氟伏沙明的藥品圖
基本介紹
氟伏沙明最早于1994年美國上市，上市初期僅用于治療成人強(qiáng)迫癥。在2000年，中國藥監(jiān)局批準(zhǔn)了該物質(zhì)用于治療強(qiáng)迫癥和抑郁癥，相對于其他的抗抑郁藥，該物質(zhì)的阻斷效應(yīng)相對較弱但選擇性較高，因此不良反應(yīng)相對較少。結(jié)合藥理特點(diǎn)及臨床研究，氟伏沙明鎮(zhèn)靜作用相對較強(qiáng)，因此尤其適用于抑郁伴有失眠患者；與其他抗抑郁藥相比該物質(zhì)對性功能影響較小，基本不增加患者體重。
適應(yīng)癥
氟伏沙明廣泛用于治療各種抑郁癥。
藥理作用
氟伏沙明具有抗抑郁作用，可抑制腦神經(jīng)細(xì)胞對5-羥色胺(5-HT)的再攝取，但不影響去甲腎上腺素(NA)的再攝取。其優(yōu)點(diǎn)在于既無興奮、鎮(zhèn)靜作用，又無抗膽堿、抗組胺作用，亦不影響單胺氧化酶(MAO)活性，對心血管系統(tǒng)無影響，不引起直立性低血壓。
體內(nèi)代謝
藥物氟伏沙明口服后3~8小時(shí)在體內(nèi)達(dá)到最高血藥濃度，僅通過肝臟代謝，它是CYP1A2酶的強(qiáng)抑制劑、CYP2C9、CYP2C19、CYP3A4的中等抑制劑，因此與許多藥物存在相互作用。長期服用后藥物在體內(nèi)半衰期為17~22小時(shí)，主要經(jīng)過腎臟排泄，因此肝腎功能不全患者建議使用較低的有效劑量。
用法用量
抑郁癥：常用起始劑量為50mg~100mg，每日一次，睡前服用；根據(jù)療效逐漸調(diào)整劑量，通常每2~3天調(diào)整劑量，每次增加25或50mg，每日最大可服用300mg。強(qiáng)迫癥：常用起始劑量為25mg~50mg，每日一次，睡前服用；根據(jù)療效逐漸調(diào)整劑量，通常每2~3天調(diào)整劑量，每次增加25或50mg，每日最大可服用300mg。[1]
副作用
服用藥物氟伏沙明可能引起的副作用有消化道不適：惡心、口干、便秘、腹瀉等，癥狀大多輕微，約半個(gè)月后自行消失，可與食物同服降低胃腸道不適。在神經(jīng)系統(tǒng)方面的癥狀有精神緊張、激越，睡眠障礙，困倦，頭痛等。癥狀較輕者，繼續(xù)服用約半月后消失，若個(gè)別癥狀較為嚴(yán)重或長期不消失，可考慮換藥。此外，還有可能會(huì)出現(xiàn)皮疹，偶見性欲降低、射經(jīng)延遲等。[1]
藥物相互作用
藥理作用發(fā)現(xiàn)氟伏沙明可重度抑制CYP1A2，中度抑制CYP3A4、CYP2C9、CYP2C19酶。因此在服用氟伏沙明時(shí)尤其要注意它的藥物相互作用，與經(jīng)過上述酶代謝的藥物聯(lián)用時(shí)需要謹(jǐn)慎，密切監(jiān)測，需要在醫(yī)生或者藥師指導(dǎo)下聯(lián)用。與西沙比利合用會(huì)增加對心臟的毒性，可引起Q-T間期延長，心臟停搏等。該藥物會(huì)使丁螺環(huán)酮的水平及其活性代謝產(chǎn)物增加，它與奎尼丁合用，可使奎尼丁對心臟的毒性作用增強(qiáng)，出現(xiàn)室性心律失常、低血壓、心衰加重。氟伏沙明可抑制普萘洛爾等腎上腺素β受體阻斷劑的肝臟代謝率。該藥物可降低華法林和經(jīng)肝臟代謝的抗維生素K類抗凝血藥的肝代謝率。該藥物與色氨酸合用可引起嚴(yán)重的嘔吐，本品可使茶堿的血藥濃度升高，應(yīng)停用本品或茶堿用量減半。香煙有肝酶誘導(dǎo)作用，可增加氟伏沙明的代謝，故吸煙者用量應(yīng)加大。
使用說明
兒童及青少年服用注意加強(qiáng)監(jiān)測，報(bào)道發(fā)現(xiàn)可增加自殺傾向和風(fēng)險(xiǎn)；服藥期間避免飲酒，否則增加不良反應(yīng)風(fēng)險(xiǎn)；請勿私自停藥，否則出現(xiàn)撤藥癥狀，出現(xiàn)不適；老年患者、肝腎功能不全患者建議起始服用低劑量藥物，可以逐漸加量。存在藥物相互作用藥品較多，聯(lián)合服用其他藥品時(shí)，及時(shí)咨詢醫(yī)生或藥師，必要時(shí)調(diào)整劑量。[1]
參考文獻(xiàn)
[1] 馬來酸氟伏沙明的使用說明書.