川芎嗪為無色針狀結(jié)晶，熔點為80-82℃(顯微測定)，沸點為190℃，密度為1.080g/cm3。其具有特殊異臭，有吸濕性，易升華。易溶于熱水、石油醚,溶于氯仿、稀鹽酸，微溶于乙醚,不溶于冷水。

功效

川芎嗪為傘形科本屬植物川芎的根莖中分離提純得到的一種生物堿，化學名稱為2,3,5,6-四甲基吡嗪，簡稱四甲基吡嗪。其具有擴張血管、輕度降壓、抑制血小板黏附聚集和血栓形成、抑制平滑肌細胞和成纖維細胞增生等較為良好的藥理作用，目前已引起國內(nèi)外醫(yī)學界的廣泛關(guān)注?，F(xiàn)在臨床上主要用于治療閉塞性血管疾病，如腦栓塞、冠心病、心絞痛、脈管炎、慢性肺心病、慢性腎功能衰竭等。

作用機制

川芎嗪作用機制復(fù)雜，川芎嗪能延長體外二磷酸腺苷誘導(dǎo)的血小板聚集時間，抑制血小板聚集作用與影響凝血酶、前列環(huán)素活性和抑制血小板Ca2+內(nèi)流等有關(guān)，用于治療血栓性疾病、冠心病等。

川芎嗪通過增加血小板和血漿內(nèi)的環(huán)腺苷酸含量，活化血小板膜上的鈉泵，使血小板內(nèi)的Ca2+降低，阻斷對血小板的激活；影響磷脂酰肌醇的代謝，激活纖溶酶原；降低血小板表面活性，抑制血小板聚集、活化，對抗凝血酶誘導(dǎo)的單核細胞和血小板之間聚集。因此對膠原、凝血酶原誘導(dǎo)的血小板有明顯抑制作用。

制備方法

一種川芎嗪的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：

S1、按重量份將19-21份3-羥基-2-丁酮和19-21份乙酸銨作為主料加入反應(yīng)容器中，再加入無水乙醇后，通入氮氣，水浴加熱至主料的溫度為79-89℃后攪拌5-8h，停止通入氮氣，待溫度降至室溫，其中無水乙醇和3-羥基-2-丁酮的體積重量比(ml：g)為2.8-3.2:1；

S2、向反應(yīng)容器中加入芳構(gòu)化催化劑和冰醋酸后攪拌1-2h，接著過濾得到濾液A，其中芳構(gòu)化催化劑和主料的重量比為35.5-38.5:38-42，芳構(gòu)化催化劑由溴酸鉀和亞硫酸氫鈉按摩爾比為0.8-1.2:0.9-1.3組成，冰醋酸和溴酸鉀的體積重量比為(ml/g)為2.5-3.5:1；

S3、對濾液A進行濃縮28-32min得到溶液B，濃縮溫度為30-40℃；

S4、向溶液B中加入水和萃取劑進行萃取，取上層溶液得到溶液C；

S5、對溶液C進行減壓蒸餾25-35min得到溶液D；

S6、將溶液D加水后降溫析晶得到混合物料E，溶液D與水的體積比為1：1-2；

S7、將混合物料E過濾后得到川芎嗪晶體。

參考文獻

CN104370832A