富馬酸二甲酯（Dimethyl Fumarate）是Biogen Idec開發(fā)的一款可口服復(fù)發(fā)型多發(fā)性硬化癥治療藥物。最初在2013年獲得FDA批準(zhǔn)上市。該藥物是繼芬戈莫德（Fingolimod）、特立氟胺（Teriflunomide）之后獲批的第三個可以口服多發(fā)性硬化癥藥物治療藥物，相比于前兩個獲批的藥物，富馬酸二甲酯對多發(fā)性硬化癥復(fù)發(fā)具有更好的療效，且具有安全性高、耐受性好等優(yōu)點(diǎn)。其療效和安全性得到了多年的臨床驗證，全球近60萬患者接受富馬酸二甲酯治療，是全球使用患者數(shù)最多的DMT藥物，已于2021年在中國獲批使用，2022年納入中國醫(yī)保報銷目錄。

適應(yīng)癥

用于治療成人復(fù)發(fā)性多發(fā)性硬化癥(包括臨床孤立綜合征、復(fù)發(fā)緩解性疾病和活動性繼發(fā)性進(jìn)展性疾病)。

作用機(jī)制

1.MS的病理和生理涉及外周和中樞的多個環(huán)節(jié)；在MS的發(fā)病機(jī)制中，炎癥和神經(jīng)氧化應(yīng)激可導(dǎo)致進(jìn)行性損傷。

2.富馬酸二甲酯主要通過激活Nrf2通路發(fā)揮免疫調(diào)節(jié)和細(xì)胞保護(hù)作用，包括調(diào)節(jié)細(xì)胞因子表達(dá)和免疫細(xì)胞亞型，以及對抗氧化應(yīng)激損傷，由促炎型向抗炎型轉(zhuǎn)化，保護(hù)神經(jīng)元和少突膠質(zhì)細(xì)胞免于死亡。

3.現(xiàn)有DMT藥物主要影響外周自身反應(yīng)性淋巴細(xì)胞的數(shù)量和功能、 阻礙淋巴細(xì)胞進(jìn)入CNS、調(diào)節(jié)細(xì)胞因子。富馬酸二甲酯彌補(bǔ)了現(xiàn)有DMT藥物無抗氧化應(yīng)激作用的缺失，更加有效應(yīng)對MS的發(fā)病特征。