背景及概述

小檗堿(Berberine)是來(lái)源于毛茛科藥用植物黃連的一種異喹啉類(lèi)生物堿，硫酸小檗堿是硫酸鹽形式的小檗堿，又稱(chēng)為硫酸氫黃連素，CAS NO.633-66-9，以?xún)龈煞坌问教峁兌取?8%。硫酸小檗堿是一種具有弱抗生素特性的生物堿，抗菌活性比MDR抑制劑5′-甲氧基氫卡賓(5′-MHC)增強(qiáng)，可上調(diào)肝癌細(xì)胞Pgp的表達(dá)。0.1%的硫酸小檗堿染色液，可用于肥大細(xì)胞肝素?zé)晒馊旧取?/p>

圖1 硫酸小檗堿的性狀圖

藥理作用

硫酸小檗堿具有非常多樣的藥理作用。

1)抗腫瘤效應(yīng)，包括乳腺癌、白血病、黑素瘤、鱗狀細(xì)胞癌、胰腺癌、肝癌等；

2)硫酸小檗堿是一種有效的口服降血糖劑，對(duì)脂質(zhì)代謝起到積極效果；

3)一種中藥抗抑郁劑，一種阻止神經(jīng)退行性紊亂的神經(jīng)保護(hù)劑；

4)減少非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)大鼠的肝脂肪含量，也能防止肝星狀細(xì)胞(HSCs)增殖，HSCs在肝損傷中纖維化發(fā)展很關(guān)鍵；

5)體外改善促炎癥細(xì)胞因子誘導(dǎo)的腸道上皮緊密連接損傷，可能是一種靶向診治藥物能夠復(fù)原腸道疾病狀態(tài)中的屏障功能；

6)硫酸小檗堿可能是一種廣譜的抗微生物制劑，另外，在紫外光照下發(fā)熒光，組織學(xué)研究中通常用于肥大細(xì)胞顆粒內(nèi)的肝素染色。

制備

包括以下步驟：A：粗品小檗堿為原料，加入水，活性炭，在80－95℃下攪拌使之全溶，過(guò)濾，得精制小檗堿溶液(a)；B：將(a)液攪拌下加入稀硫酸溶液，70－95℃攪拌反應(yīng)3－5小時(shí)，冷卻過(guò)濾，洗滌，干燥得硫酸氫小檗堿(b)。C：將(b)及蒸餾水加入反應(yīng)瓶，攪拌下滴加10％NaOH溶液至(b)全溶，調(diào)pH為7－8，減壓除水至干，再加入80－90％含量的乙醇，加熱回流30分鐘，過(guò)濾，濾液冷卻析晶4小時(shí)以上，過(guò)濾，濾餅用80－90％含量的乙醇重結(jié)晶，即得硫酸小檗堿成品，質(zhì)量符合標(biāo)準(zhǔn)要求[1]。

參考文獻(xiàn)

[1]硫酸黃連素的制備方法. CN1485326A