背景及概述

4-甲基吡唑是一種用于治療甲醇或乙二醇中毒的藥。通常通過靜脈注射的方式給藥，可單獨使用，也可與血液透析同時使用。1997年，美國允許4-甲基吡唑作為藥物使用。

制備

參考文獻[1]公開了一種4-甲基吡唑的制備方法。首先以濃硫酸和水合肼為原料，加熱回流反應生成硫酸肼；然后將硫酸、硫酸肼和碘化鉀加入反應器中，在不斷攪拌的條件下加入異丁醛進行加熱回流反應，反應后對其反應液調節(jié)pH至7，然后依次進行萃取、干燥、蒸出溶劑，得到4-甲基吡唑粗品；對其所得粗品進行初次減壓蒸餾，以進行提純；將初次提純后的產品加入乙酸乙酯和石油醚的混合液進行重結晶，最后再次減壓蒸餾，得到4-甲基吡唑精制品。利用本發(fā)明制備4-甲基吡唑，在常壓條件下即可操作，制備方法簡單，有利于工業(yè)化生產；所得產品4-甲基吡唑純度較高，單個雜質含量小于0.1%，完全滿足質量要求。

圖1 4-甲基吡唑的合成反應式

醫(yī)療用途

4-甲基吡唑被用于甲醇和乙二醇中毒，它可以抑制甲醇和乙二醇進一步代謝成毒性更強的產物。它是肝臟中乙醇脫氫酶的競爭性抑制劑。這個酶對甲醇和乙二醇的代謝十分重要。

甲醇首先由乙醇脫氫酶代謝成甲醛，再由甲醛脫氫酶代謝成甲酸。甲酸的主要毒性在于引發(fā)代謝性酸中毒和視覺障礙。

乙二醇首先由乙醇脫氫酶代謝成羥乙醛 ，然后進一步代謝成乙醇酸，乙醛酸，草酸。乙醇酸和草酸的主要毒性在于引發(fā)代謝性酸中毒和腎毒性。

通過競爭性抑制乙醇脫氫酶，4-甲基吡唑減緩甲醇和乙二醇轉變成有毒的代謝產物，使得肝臟可以及時處理這些代謝產物，減少腎臟和眼睛組織中有毒物質的積聚，避免器官損傷。

4-甲基吡唑需在誤食甲醇和乙二醇后盡速給藥。

常見不良反應

常見不良反應常見不良反應包括頭痛、惡心、嗜睡和暈眩。孕婦使用該藥對胎兒的安全性未知。4-甲基吡唑抑制體內乙醇脫氫酶，減少甲醇和乙二醇轉變?yōu)槎拘愿鼜姷拇x產物。

參考文獻

[1]4-甲基吡唑的制備方法.CN102977026A.