概述
伊多塞班中間體2的化學(xué)名稱(chēng)為(1S,2R,4S)-1-氨基-4-(二甲基氨基羰基)-環(huán)己基-2-氨基甲酸叔丁酯草酸鹽，分子式為C14H27N3O3.C2H2O4，分子量則是375.42，常溫常壓下表現(xiàn)為白色粉末。該物質(zhì)的主要用途是制備藥物伊多塞班，伊多塞班為新型口服抗凝藥，于2015年1月8日經(jīng)美國(guó)FDA批準(zhǔn)用于降低非瓣膜性心房顫動(dòng)患者的卒中和系統(tǒng)性栓塞風(fēng)險(xiǎn)[1]。
對(duì)映體研究
伊多塞班中間體2對(duì)映異構(gòu)體的檢測(cè)方法，用乙醇作為稀釋劑溶解，分別定量稀釋制成每1ml稀釋劑含伊多塞班中間體2消旋體1.2mg的消旋體溶液，定量稀釋制成每1ml稀釋劑含2.0mg伊多塞班中間體2的供試品溶液，取5μl消旋體溶液,供試品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖，檢測(cè)供試品的對(duì)映異構(gòu)體百分面積。該方法采用高效液相色譜法，使用乙醇為稀釋劑對(duì)伊多塞班中間體2的對(duì)映異構(gòu)體進(jìn)行測(cè)定，伊多塞班中間體2及其對(duì)映異構(gòu)體與相鄰峰之間分離度符合要求，專(zhuān)屬性強(qiáng)，線(xiàn)性良好，重復(fù)性佳，供試品配制方便，供試品溶液穩(wěn)定性良好[2]。
有關(guān)物質(zhì)檢測(cè)
文獻(xiàn)公開(kāi)了一種伊多塞班中間體2有關(guān)物質(zhì)的HPLC檢測(cè)方法。用純化水作為稀釋劑溶解，定量稀釋制成含伊多塞班中間體2，已知雜質(zhì)M07，M08，吡啶的系統(tǒng)適用性溶液，定量稀釋制成含伊多塞班中間體2的供試品溶液以及定量限溶液，系統(tǒng)適用性溶液，供試品溶液，定量限溶液分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖，檢測(cè)供試品的有關(guān)物質(zhì)百分面積。該方法采用高效液相色譜法，使用純化水為稀釋劑對(duì)伊多塞班中間體2的有關(guān)物質(zhì)進(jìn)行測(cè)定，該方法伊多塞班中間體2及其有關(guān)物質(zhì)與相鄰峰之間分離度符合要求，專(zhuān)屬性強(qiáng)，線(xiàn)性良好，重復(fù)性佳，供試品配制方便[3]。
參考文獻(xiàn)
[1]張華.新型口服抗凝藥物依度沙班[J].中國(guó)新藥雜志, 2015, v.24(24):2761-2763.
[2]梅青,胡進(jìn),鄔小惠,等.一種伊多塞班中間體2對(duì)映異構(gòu)體的檢測(cè)方法.CN202211403933.6.
[3]梅青,柴金柱,胡中志,et al.一種伊多塞班中間體2有關(guān)物質(zhì)的HPLC檢測(cè)方法.CN202211403949.7.