(+)-6,8-二氯辛酸是合成(R)-硫辛酸的重要中間體。(R)-硫辛酸是一種多用途的天然產(chǎn)物,屬維生素類,作為輔酶參與糖代謝,具有較強的抗氧化性。它與(R)-二氫硫辛酸一起被譽為“萬能抗氧劑”,可應(yīng)用于糖尿病及糖尿病慢性并發(fā)癥。它還可作為添加劑用于保健品和美容品。
拆分方法
為了克服現(xiàn)有拆分(±)-6,8-二氯辛酸的方法收率不高,拆分劑難得等缺陷和不足,提出了本發(fā)明。
一種6,8-二氯辛酸的拆分方法,其特征在于,使用脫氫樅胺作為拆分劑,將其與外消旋的(±)-6,8-二氯辛酸反應(yīng),形成一對非對映異構(gòu)體鹽,根據(jù)所述非對映異構(gòu)體鹽的溶解度不同而進行光學(xué)拆分,其中所述拆分劑脫氫樅胺與被拆分的(±)-6,8-二氯辛酸的投料摩爾比為0.5∶1至1∶1。
實施例:
在5個相同的50ml單口燒瓶中,分別加入5g(23.5mmol)(±)-6,8-二氯辛酸和20ml乙酸乙酯,充分搖勻后,再分別加入18.8mmol的拆分試劑辛可尼定,奎寧,脫氫樅胺,L-氨基丙醇,辛可寧,于40℃水浴中攪拌至澄清。然后慢慢冷卻至0℃,觀察現(xiàn)象發(fā)現(xiàn),只有加入拆分劑脫氫樅胺的燒瓶中析出晶體,加有其他拆分試劑的燒瓶中或者澄清無現(xiàn)象,或者析出油狀物。
參考文獻
CN101880224B