S-布洛芬是一種常見的解熱鎮(zhèn)痛藥物，它可通過抑制前列腺素（PG）的合成而發(fā)揮藥理活性。相比布洛芬外消旋體，S-布洛芬具有更高的療效，小劑量即可達(dá)到治療作用。一項(xiàng)在1400例患者中的研究顯示，與外消旋布洛芬相比，口服純對(duì)映體S-布洛芬可在較短時(shí)間內(nèi)產(chǎn)生更強(qiáng)的鎮(zhèn)痛作用，治療效果更高，副作用顯著降低。從化學(xué)角度來講，S-布洛芬是一種手性苯乙酸類化合物，僅微溶于水，在1 ml的水中溶解的布洛芬的質(zhì)量少于1mg(< 1 mg/mL)，但是它可溶于水與酒精的混合物中。

圖1 S-布洛芬的性狀圖

藥效活性

S-布洛芬是布洛芬發(fā)揮藥理活性的主要成分，左旋布洛芬對(duì)PG的合成抑制作用不大，有研究表明S-布洛芬的活性是左旋體的160倍，是消旋體的1.6倍。而且，該物質(zhì)和左旋布洛芬的代謝特點(diǎn)存在不同，左旋布洛芬與脂肪代謝通路有關(guān)并且同內(nèi)源性脂肪酸一起被結(jié)合于甘油三酯，而右旋布洛芬與這些特殊代謝反應(yīng)無關(guān)。因此，右旋布洛芬比外消旋布洛芬從體內(nèi)清除的更徹底，進(jìn)一步降低了因藥物體內(nèi)聚集發(fā)生不良反應(yīng)的幾率。

立體化學(xué)

布洛芬與其他2-芳基丙酸酯的衍生物一樣（如酮洛芬（ketoprofen）、氟比洛芬（flurbiprofen）及萘普生（naproxen）等），在丙酸酯基團(tuán)的α位置上有手性中心，故此異丁苯丙酸有兩個(gè)對(duì)映異構(gòu)體，并會(huì)對(duì)生理及代謝上產(chǎn)生不同的影響。事實(shí)不論在實(shí)驗(yàn)室檢測(cè)及臨床試驗(yàn)中，S-布洛芬(即右旋布洛芬)才具有明顯活性。目前在市場(chǎng)上發(fā)售的異丁苯丙酸均為外消旋體，也就是有一半的成分并不具實(shí)際用途。相信在可見的將來，只有一種對(duì)映異構(gòu)體的S-布洛芬會(huì)逐漸取代外消旋體商品。值得說明的是體內(nèi)的異構(gòu)酶可將(R)-異丁苯丙酸轉(zhuǎn)化為S-布洛芬。正因?yàn)榇?，加上合成具有特殊光學(xué)選擇性的化合物成本較高，因此目前在市面上的均為外消旋體商品。[1]

適應(yīng)癥

S-布洛芬適用于發(fā)燒、輕度及中度疼痛（包含外科手術(shù)后疼痛）、經(jīng)痛、骨關(guān)節(jié)炎、頭痛，以及腎結(jié)石造成的疼痛。同時(shí)也適用于幼年特發(fā)性關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、心包炎和動(dòng)脈導(dǎo)管未閉。[1]

用法用量

低劑量S-布洛芬在世界多數(shù)國(guó)家或地區(qū)通常作為非處方藥，可以直接在市面上購(gòu)買。但是在臺(tái)灣也作為醫(yī)生處方用藥。S-布洛芬的藥力持續(xù)時(shí)間大約是4至8小時(shí)。推薦劑量因人而異。一般來說，口服劑量為每4到6小時(shí) 200–400 mg（兒童為 5–10 mg/kg），作為非處方藥服用的成人每日用量最多不超過1200 mg。

臨床應(yīng)用

S-布洛芬是一種非類固醇消炎止痛藥，常用來止痛、退燒、消炎?？捎糜谥委熃?jīng)痛、偏頭痛，和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。大約60%的人在使用任意一種NSAID后癥狀會(huì)有所改善，在一種藥物不起作用時(shí)，通常推薦試用其他藥物。S-布洛芬也可用于治療早產(chǎn)兒的開放性動(dòng)脈導(dǎo)管。本品可經(jīng)由口服或靜脈注射給藥，藥效通常于給藥后一小時(shí)內(nèi)作用。 常見副作用包含胃灼熱或紅疹。[1]

副作用

在所有非選擇性非類固醇消炎止痛藥中，服用布洛芬產(chǎn)生藥物不良反應(yīng)的事例最少。但是上述情況只有在低劑量時(shí)是成立的。因此在S-布洛芬非處方藥的準(zhǔn)備過程中一般均會(huì)在藥品上標(biāo)明每日最高劑量為1200毫克。雖然S-布洛芬的副作用比較低，但過量服用可引起惡心、消化不良、腹瀉、流鼻血、頭昏以及高血壓。不常見的副作用包括食道潰瘍、心衰竭、腎衰竭等。[1]

參考文獻(xiàn)

[1] 江英等.布洛芬混懸液治療小兒急性感染伴高熱臨床觀察[J].臨床兒科雜志,2003,21:308-309.