背景技術

2010年8月，美國FDA批準了Allergan有限公司開發(fā)的0．01％比馬前列素（bimatoprost）滴眼液Lumigan0．01％，用于一線治療開角型青光眼或高眼內壓以降低患者的高眼內壓。Lumigan0.01 %實是Allergan有限公司原已獲準上市的0.03%比馬前列素滴眼Lumigan0.03%的再優(yōu)化制劑，具有較Lumigan0.03%更有利的益處風險比，也可替代其它前列腺素類似物治療高眼內壓。比馬前列素降IOP的作用很強且為長效，臨床上主要用于治療慢開角型青光眼(POAC)和高眼壓(OHT)。

PGF2a類似物(Z)-7-[(1R，2R，3R，5S)-3，5-二羥基-2-[(E，3S)-3-羥基-5-苯基戊-1-烯基]環(huán)戊基]-N-乙基庚-5-烯酰胺(Bimatoprost，比馬前列素)已經用于降低對其他降眼壓制劑不能耐受或不夠敏感的開角型青光眼及高眼壓癥患者的眼內壓。同時在美容方面也具有良好的應用前景。其中US2007282006A1已報道比馬前列素具有促進睫毛和頭發(fā)增長的作用，以及WO2007111806A2報道比馬前列素具有減肥的作用。

藥理作用

比馬前列素通過增加小梁網(wǎng)通道和葡萄膜鞏膜通道的房水流出，并降低表層鞏膜靜脈壓而降低IOP。Brukaker 等研究顯示，對正常志愿者滴用0.03%比馬前列素可使眼壓下降20%,房水流出的張力阻力下降26%，房水流出的表面阻力下降31%。

不良反應

(1) 虹膜顏色加深、瞼緣炎、眼部刺激癥狀和疼痛；眼睫毛變黑增粗增長；結膜充血、暫時點狀角膜上皮糜爛、眼瞼水腫和紅斑；皮疹。

(2) 罕見呼吸障礙、哮喘加重、虹膜炎、葡萄膜炎、眼瞼皮膚變黑。

(3) 極罕見胸痛、咽炎。

(4) 眼癢、過敏性結膜炎、白內障、結膜水腫、分泌物、畏光、淺層點狀角膜炎，頭痛，高血壓。