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羅通定鎮(zhèn)痛的藥理機制

2024/9/11 11:56:52 作者:云霄

羅通定 (rotundine) 又稱左旋延胡索乙素或左旋四氫巴馬汀,來源于罌粟科植物延胡索的干燥塊莖,為多巴胺受體阻斷劑,屬于中樞性鎮(zhèn)痛藥物,具有鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜作用,與常見的鎮(zhèn)痛藥物阿片受體興奮劑具有不同的作用機制。臨床上主要用于治療因消化系統(tǒng)疾病或功能異常引起的內臟性疼痛 ( 如胃潰瘍及十二指腸潰瘍的疼痛 )、一般性頭痛、月經痛、分娩后宮縮痛及緊張性疼痛或疼痛導致的失眠;亦用于鎮(zhèn)咳、抗心律失常、降血壓及治療功能性消化不良等。

鎮(zhèn)痛藥物

鎮(zhèn)痛作用

鎮(zhèn)痛是羅通定最主要的藥理作用,研究發(fā)現羅通定為中樞多巴胺受體阻斷劑,機體吸收后通過阻斷紋狀體和伏隔核的D2受體,加強腦干下行痛覺調制系統(tǒng)的功能,經PAG-RgI-脊髓背角神經通路抑制外周痛覺信息在脊髓水平的傳入,從而發(fā)揮較強的鎮(zhèn)痛作用。同時,其可增加和痛覺有關的腦啡肽原和內啡肽原的信使RNA表達,促進腦啡肽和內啡肽的釋放。

李靜等采用鹽酸羥考酮緩釋片聯合羅通定治療老年晚期癌痛患者中、重度疼痛,結果顯示鹽酸羥考酮緩釋片聯合羅通定較單用鹽酸羥考酮緩釋片治療后患者的生活質量和疼痛自我效能感更高,且聯合用藥可降低鹽酸羥考酮緩釋片用量。

表明羅通定與鹽酸羥考酮緩釋片聯用過程中,鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜作用得以增強,同時可降低藥物治療癌痛的使用劑量,在治療老年晚期癌痛患者中、重度疼痛方面具有良好的效果,安全性及有效性高,從而更有效地減輕患者的主觀疼痛,提高其生活質量,具有較好的臨床實用價值。

不良反應

臨床研究顯示羅通定較為嚴重的不良反應大多為過敏表現,甚至過敏性休克,導致心率、血壓下降, 亦有出現精神癥狀和視力障礙的案例,經對癥處理后均恢復正常,目前未見導致個體不可逆損害或死亡病例的報道。

考慮羅通定本身具有一定的降血壓及減慢心率作用,個別患者可能會對該藥效表現出極大的敏感性。其余不良反應如惡心、眩暈、嘔吐、乏力及胸悶等癥狀的出現與否與個體差異密切相關, 一般可自行緩解。有明確羅通定過敏史者應禁用, 對于既往有其他藥物或食物等過敏表現的高敏體質人群應慎用。

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羅通定的制備 2021/03/03
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