青蒿琥酯（英語：Artesunate），是用于治療瘧疾的青蒿素類藥物之一。于1977由桂林制藥廠（現(xiàn)已更名為桂林南藥股份有限公司）工程師劉旭合成。青蒿琥酯是青蒿素的半合成衍生物，可溶于水，因此可以注射給藥。

青蒿琥酯被列入世界衛(wèi)生組織基本藥物標(biāo)準(zhǔn)清單，是最重要的基本健康藥物之一。

作用機制

青蒿琥酯無論在體內(nèi)和體外的實驗中均對瘧疾有很好的殺滅效果。

青蒿琥酯的作用機制尚不十分清楚，它是雙氫青蒿素的一種前體藥物，經(jīng)過4碳酯基團(tuán)通過血漿酯酶進(jìn)行的水解反應(yīng)，轉(zhuǎn)化為其活性形態(tài)--雙氫青蒿素。其作用主要是干擾瘧原蟲的表膜-線粒體功能，通過影響瘧原蟲紅內(nèi)期的超微結(jié)構(gòu)，使其膜系結(jié)構(gòu)發(fā)生變化。由于對食物泡膜的作用，阻斷了瘧原蟲的營養(yǎng)攝取，當(dāng)瘧原蟲損失大量胞漿和營養(yǎng)物質(zhì)，而又得不到補充，因而很快死亡。其作用方式是通過其內(nèi)過氧化物(雙氧)橋，經(jīng)血紅蛋白分解后產(chǎn)生的游離鐵所介導(dǎo)，產(chǎn)生不穩(wěn)定的有機自由基及/或其他親電子的中介物，然后與瘧原蟲的蛋白質(zhì)形成共價加合物，而使瘧原蟲死亡。此外，青蒿琥酯能有效抑制惡性瘧原蟲輸出蛋白1（EXP1），一種膜谷胱甘肽S-轉(zhuǎn)移酶，使得寄生蟲體內(nèi)谷胱甘肽的量減少。

功能與作用

青蒿琥酯是從菊科植物黃花蒿（ArteMisia annua L）中提取出來的一種半合成衍生物，是一線的抗瘧藥物，不良反應(yīng)輕微，臨床應(yīng)用安全性高。它不僅具有顯著的抗瘧效應(yīng)，而且還具有抗病毒、抗炎、抗血管生成、抗癌等多種生物功能。近年來，關(guān)于ART抗癌作用的研究較多，發(fā)現(xiàn)ART對多種癌細(xì)胞有抗癌效應(yīng)。ART能抑制食管鱗狀細(xì)胞癌和肝癌細(xì)胞HepG2的增殖和遷移；誘導(dǎo)人惡性膠質(zhì)瘤細(xì)胞LN-229和人神經(jīng)鞘瘤細(xì)胞死亡；誘導(dǎo)人乳腺癌細(xì)胞自我吞噬；誘導(dǎo)胰腺癌細(xì)胞和人腎癌細(xì)胞脹亡等。青蒿琥酯是青蒿素衍生物，與青蒿素相比，具有水溶性好、抗瘧療效更強的特點。

目前，還有研究表明青蒿素及其衍生物以其獨特的抗腫瘤機制，可以選擇性地殺傷腫瘤細(xì)胞而對正常細(xì)胞只有輕微影響，與傳統(tǒng)化療藥物不存在交叉耐藥；還可通過抑制谷胱甘肽轉(zhuǎn)移酶的活性而逆轉(zhuǎn)腫瘤細(xì)胞的多藥耐藥性，與傳統(tǒng)化療藥物同時應(yīng)用可起到協(xié)同增效的作用。