背景及概述

恩氯米芬檸檬酸鹽是一種有效的、可口服的非甾體雌激素受體 (estrogen receptor) 拮抗劑，具有抗雌激素作用。恩氯米芬檸檬酸鹽可用于卵巢功能障礙、睪酮缺乏、男性性腺功能減退癥和 type 2 型糖尿病的相關研究。恩氯米芬檸檬酸鹽是一種常見的化學物質，也稱為氯苯基甲酸酯。以下是關于恩氯米芬檸檬酸鹽的性質、用途、制法和安全信息的介紹。

性質

外觀：恩氯米芬檸檬酸鹽為無色至淺黃色液體，具有特殊的酯類氣味。

相對分子質量：186.61

溶解性：可溶于許多有機溶劑，如乙醇、醚和苯。

圖1 恩氯米芬檸檬酸鹽性狀圖

作用機制

克羅米芬是一種非甾體類制劑，具有兩種異構體：en-克羅米芬和zu-克羅米芬（恩氯米芬檸檬酸鹽），后者的半衰期較長且雌激素活性更強。恩氯米芬檸檬酸鹽的主要藥理作用是抗雌激素作用，同時也具有非常弱的雌激素作用。它不影響孕激素、促皮質激素、雄激素和抗雄激素的作用，也不影響腎上腺和甲狀腺功能。恩氯米芬檸檬酸鹽與雌激素受體結合，抑制了雌激素對下丘腦的負反饋作用，從而刺激了卵泡的生長。當以每天 0.03-3 mg/kg 的劑量口服給藥 90 天時，恩氯米芬檸檬酸鹽可將血清膽固醇和體重降低至假手術水平[1]。

用途

在農藥中，恩氯米芬檸檬酸鹽是一種殺蟲劑，可以用于防治各種農作物上的害蟲。在橡膠、涂料和塑料工業(yè)中，恩氯米芬檸檬酸鹽可用作增塑劑，使材料具有柔軟性和彈性。

制法

恩氯米芬檸檬酸鹽的制備通常通過氯化甲酸酯化合成。具體的步驟包括將氯苯和甲酸酯在反應劑存在下進行酯化反應，并在適當?shù)臏囟群蛪毫ο逻M行反應，最終得到恩氯米芬檸檬酸鹽。

安全信息

恩氯米芬檸檬酸鹽是一種有機物，應注意避免與強氧化劑、強酸和強堿的接觸。在使用過程中，應佩戴適當?shù)膫€人防護裝備，如化學防護眼鏡、手套和防護服。避免吸入其蒸氣或溶液，避免接觸皮膚和眼睛。恩氯米芬檸檬酸鹽在儲存和處理時應遵守相關的安全操作規(guī)程，確保安全儲存和使用。

參考文獻

[1]Differential responses of estrogen target tissues in rats including bone to clomiphene, enclomiphene, and zuclomiphene. Endocrinology. 1998 Sep;139(9):3712-20.