環(huán)孢菌素A，英文名為Cyclosporin A，常溫常溫下為白色至類白色固體粉末，是一種鈣神經蛋白抑制劑，作為一種免疫抑制劑，它也是再生障礙性貧血治療過程中的常用藥，可以選擇性抑制免疫應答，通過破壞使T細胞活化的細胞因子白介素-2（IL-2）的表達，阻斷參與排斥反應的體液和細胞效應機制，防止排斥反應的發(fā)生，環(huán)孢菌素A在臨床治療自身免疫性溶血性貧血等疾病中有一定的應用。

圖1 環(huán)孢菌素A的性狀圖

生產方法

有研究報道了提供了一種工業(yè)化制備高純度環(huán)孢素A的方法，具體方法為經發(fā)酵液提取，非極性大孔吸附樹脂層析，硅膠柱層析，結晶純化得環(huán)孢菌素A。該方法采用等濃度洗脫，沒有復雜的中間步驟溶劑置換過程，工藝操作簡捷，適于工業(yè)化生產，純度大于98.5%，收率為65%以上。[1]

市場情況

環(huán)孢菌素A是一種從真菌培養(yǎng)液中分離出來的親脂性環(huán)多肽，為常用免疫抑制劑。目前上市的主要有注射劑，口服液和軟膠囊,用于器官移植后抑制機體排斥反應及自身免疫性疾病治療，不良反應主要表現為腎毒性和肝毒性。環(huán)孢菌素A的治療窗窄，口服制劑的生物利用度和藥動學參數存在很大的個體內，個體間差異，體內藥物濃度受諸多因素影響，其療效，毒副作用與血藥濃度密切相關。[2]

安全說明

環(huán)孢菌素A主要是依靠膽汁排泄，有肝功能障礙，膽汁郁積癥或者是嚴重胃腸功能障礙的患者，會影響環(huán)孢素A的吸收和代謝，進而影響療效，要合理用藥。環(huán)孢菌素A具有一定的腎毒性，個體差異大，臨床表現不典型，與其他原因引起的移植腎損害很難鑒別，且發(fā)生腎損害時，血藥濃度可能正常，甚至偏低。環(huán)孢菌素A接近半數的患者會出現肝臟毒性，發(fā)生率與用藥量密切相關。

參考文獻

[1] 吳俊珠,金拓.環(huán)孢菌素A安全應用及藥動學研究新進展[J].中國藥房,2007,18:4.

[2] 趙志全,董惠鈞.一種制備環(huán)孢菌素A的方法:CN200910253905.9[P].