背景技術

甘草酸又稱甘草三萜皂苷、甘草甜素，來源于豆科植物甘草(G1ycyrrhiza uralensis Fisch.)的根和根莖，是甘草中最主要的活性成分，為甘草的甜味成分，含量達3.63-13.06%。對甘草酸進行成鹽結構修飾，可制得多種甘草酸鹽，甘草酸有三個羧基，如果成銨鹽實際上可能存在單銨、二銨和三銨。甘草酸單銨鹽三水合物是甘草酸單銨鹽的水合物形式，有更好的臨床應用價值。

應用

甘草酸單銨鹽三水合物對肝臟膽固醇代謝酶行較強的親和力，有明顯的皮質(zhì)激素樣作用，如抗炎、抗過敏及保護膜結構等；減少ALT、AST釋放，誘生Y-LFN及白細胞介素II，提高NK細胞活性和OKT4/OKT8比值和激活網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)；抑制組織胺的釋放；抑制細胞膜磷脂酶A2(PL-A2)和前列腺素E2(PGE2)的形成和肉芽腫性反應；抑制自由基和過氧化脂的產(chǎn)生和形成，降低脯氨羥化酶的活性；調(diào)節(jié)鈣離子通道，保護溶酶體膜及線粒體，減輕細胞的損傷和壞死；促進上皮細胞產(chǎn)生黏多糖；對由砷劑、巴妥類藥物、四氯化碳等引起的中毒性肝炎，具有降低谷丙轉(zhuǎn)氨酶，恢復肝細胞功能，防止脂肪性變等作用；促進膽色素代謝和退黃及解毒作用，減少膠原纖維增生，防止肝硬化等。

甘草酸單銨鹽三水合物甜度是蔗糖的200~300倍，有濃郁的甘草特殊香味，具有低熱能、安全無毒和較強的醫(yī)療保健功效，是高血壓、肥胖癥、糖尿病、心臟病患者使用的最理想甜味劑，在藥物、食品添加劑和化妝品等方面用途廣泛。

制備方法

甘草酸的精制：將含量75%的甘草酸粗品500g加入體積分數(shù)95%的乙醇250mL，在50~60℃下攪拌提取2.0h，過濾后濾渣用200mL體積分數(shù)95%乙醇在50~60℃下攪拌提取1.5h，過濾后濾渣用150mL體積分數(shù)95%乙醇在50~60℃下攪拌提取1.0h。合并提取液，加入0.5%的EDTA，加入3~5%(W/W)粉狀活性炭，50~60℃保溫30min，過濾，濾液減壓濃縮至相對密度1.15~1.20，靜置，結晶，將結晶物剝離，移至瓷盤中，送入真空干燥器中，在40~50℃溫度條件下干燥，得到甘草酸的精品396g，含量98.8%。

甘草酸單銨鹽三水合物的制備：精制后的甘草酸以乙醇溶解，冷卻至室溫，濾液送入氨化缸中，在攪拌條件下加入碳酸銨調(diào)節(jié)pH4~5，在50~70℃加熱1~2h，冷卻至室溫，靜置過夜，離心，分別用少量冰乙酸和無水乙醇洗滌，得淺黃色甘草酸單銨粗品。將該粗品加入去離子水，于70℃熱溶，加入活性炭回流30min，抽濾，濾液濃縮至一半體積后冷卻結晶，離心得白色晶體，放入冷凍干燥托盤上，在-(35±5)℃，常壓下冷凍4~6h，然后在40℃下干燥5h，得到甘草酸單銨鹽三水合物。

參考文獻

[1]李玉山. 一種18α,β-Η-甘草酸銨鹽及其水合物的制備方法:CN201510059319.6[P]. 2015-08-26.