2,6-二氨基-4-氯嘧啶-1-氧化物是一種嘧啶的氮氧化物，英文名為2,6-Diamino-4-chloropyrimidine 1-oxide，常溫常壓下為白色至灰白色固體粉末，具有一定的堿性。2,6-二氨基-4-氯嘧啶-1-氧化物可由2,4-二氨基-6-氯嘧啶在適當?shù)难趸瘎├珉p氧水，間氯過氧苯甲酸等的作用下通過氧化反應(yīng)制備得到，該物質(zhì)主要用作藥物分子米諾地爾的工業(yè)合成。

制備方法

圖1 2,6-二氨基-4-氯嘧啶-1-氧化物的制備方法

將2,6-二氨基-4-氯-嘧啶（1mmol）和CoFe2O4磁性納米顆粒（0.01 g, 0.05 mmol, 5 mol%）的混合物加入乙醇（5ml）中。然后將所得的反應(yīng)混合物在40°C下攪拌反應(yīng)大約1分鐘。再將雙氧水（30%, 0.5 mL）滴入反應(yīng)混合物中。然后將所得混合物在回流條件下磁力攪拌60分鐘。用薄層色譜法[洗脫液：CHCl3:MeOH:EtOAc(5:4:1)]監(jiān)測反應(yīng)過程。反應(yīng)完成后，將混合物冷卻至室溫，然后利用外磁場將CoFe2O4磁性納米顆粒從反應(yīng)混合物中分離出來。過濾產(chǎn)品并用乙醇清洗產(chǎn)品。用熱水使產(chǎn)品重結(jié)晶提純，最后將所得的產(chǎn)物在80°C的烤箱中干燥即可得到2,6-二氨基-4-氯嘧啶-1-氧化物。[1]

制備藥物分子米諾地爾

2,6-二氨基-4-氯嘧啶-1-氧化物主要用作藥物分子米諾地爾的制備原料。米諾地爾是一種周圍血管舒張藥，局部長期外用時，可刺激男性型脫發(fā)和斑禿患者的毛發(fā)生長。有研究報道了該藥物分子合成方法的具體操作：在一個干燥的反應(yīng)燒瓶中將哌啶（1.8 mL, 1.55 g）和2,6-二氨基-4-氯嘧啶-1-氧化物（1 mmol）進行混合。然后將反應(yīng)混合物加熱至106°C，并將其在該溫度下進行攪拌反應(yīng)大約120分鐘。用薄層色譜法監(jiān)測反應(yīng)進度，反應(yīng)完成后將反應(yīng)混合物直接在減壓下進行濃縮蒸發(fā)以除去多余的哌啶液體。然后用水清洗得到的固體物質(zhì)，最后用熱水使固體重結(jié)晶即可得到米諾地爾。[1]

參考文獻

[1] Eisavi, Ronak; et al, The promoted synthesis of minoxidil by magnetic nanoparticles of cobalt ferrite (CoFe2 O4) as a heterogeneous reusable catalyst, Turkish Journal of Chemistry 2019, 43, 1425-1435.