苯佐那酯屬于外周性鎮(zhèn)咳藥，化學(xué)名為4?丁氨基苯甲酸九聚乙二醇單甲醚酯，是淡黃色粘稠液體，采用軟膠囊劑型既能保持苯佐那酯本身的物理特性，亦能很好地利用膠皮保護內(nèi)容物，保證苯佐那酯的化學(xué)穩(wěn)定性，同時解決了其口腔局部麻醉作用帶來的不良影響。

苯佐那酯軟膠囊(Benzonatate)由輝瑞研發(fā)，并于1958年2月10日獲美國食品藥品監(jiān)督管理局批準(zhǔn)上市銷售 ，商品名為TESSALON ，上市銷售劑型為軟膠囊 ，規(guī)格為100mg和200mg。苯佐那酯鎮(zhèn)咳作用強度略低于可待因，但不抑制呼吸，支氣管哮喘病人用藥后，反能使呼吸加深加快 ，每分鐘通氣量增加?？诜?0～20分鐘開始產(chǎn)生作用，持續(xù)2～8小時。常用于急性支氣管炎、支氣管哮喘、肺炎、肺癌所引起的刺激性干咳、陣咳等。

苯佐那酯軟膠囊

(1)藥液制備：將稱量好的苯佐那酯原料放置在保溫桶中 ，使其溫度保持在35±2℃；

(2)膠液制備：打開溶膠罐，將稱量好的甘油和純化水吸入溶膠罐中，升溫至75±2℃時，將明膠吸入溶膠罐中，攪拌2～7分鐘，然后打開真空泵 ，保持真空度為?0.7～?1.0bar，抽取水分，直至抽取出來的水分的重量與溶膠罐中明膠的重量比為0.15?0.25：1時，關(guān)閉真空泵和停止攪拌；

(3)壓制：采用旋轉(zhuǎn)模壓法進行壓制，膠液由膠液泵抽入膠液盒內(nèi) ，控制膠液盒溫度為60.0±2.0℃，藥液由藥液泵抽入料斗中；開啟壓丸機，膠液在冷卻的滾筒上流過，形成一定厚度的膠帶，當(dāng)兩條明膠帶從一對相應(yīng)轉(zhuǎn)動的圓柱形模具中間穿過時，料斗中的藥液經(jīng)過噴體，將定量的藥液注入沖模模具上已呈半封閉狀的膠丸內(nèi)部，隨著模具的相對旋轉(zhuǎn)，滾模將兩條膠帶壓合，并沿模腔外廓切斷，形成完全密封的軟膠囊；

(4)一級干燥：一級干燥為轉(zhuǎn)籠干燥，控制轉(zhuǎn)速為6?8rpm，干燥時間為2?4小時；

(5)二級干燥：一級干燥為隧道干燥，控制溫度為20?24℃，干燥時間為45?55小時；

(6)機檢、目檢、包裝，得到苯佐那酯軟膠囊[1]。

參考文獻(xiàn)

[1]石藥集團恩必普藥業(yè)有限公司. 一種苯佐那酯軟膠囊及其制備方法:CN201910567244.0[P]. 2022-09-30.