野黃芩素為4’，5，6，7-四羥基黃酮，其7-O-β- 葡萄糖醛酸苷為野黃芩苷。野黃芩苷具有抗腫瘤、抗炎、抗氧化、改善心腦缺血、神經(jīng)保護(hù)等多種藥理作用，但其口服生物利用度低、體內(nèi)半衰期短。而野黃芩素具有更強(qiáng)的生物活性、口服易于吸收，與野黃芩苷相比，其相對(duì)生物利用度為301.8%，具有更好的藥用價(jià)值。野黃芩素在植物中的含有量很低，難以從相關(guān)植物中大量提取。目前野黃芩素主要采用化學(xué)合成和酸水解等方法制備，但多存在使用有毒溶劑、副產(chǎn)物多、高溫、操作復(fù)雜、成本高等缺點(diǎn)，因此亟需尋找新的野黃芩素制備途徑。

提取與純化^[1]

提?。杭逯蟠螖?shù)、加水量、煎煮時(shí)間為影響提取的主要因素，采用4因素3水平進(jìn)行正交試驗(yàn)研究，優(yōu)選最佳煎煮條件。經(jīng)試驗(yàn)確定燈盞花提取工藝為：燈盞花切段，加10倍水（第1次多加5倍）提取2次，每次1h，濾過(guò)，合并濾液，得燈盞花水煎液。

分離：取sbs/GUS提取液1.5mL、燈盞花水煎液10mL，加0.5%偏重亞硫酸鈉，于45℃水浴分別酶解10、15、20h。測(cè)定水液和沉淀中野黃芩素的含量，計(jì)算水液中野黃芩素占比，結(jié)果分別為18.4%、13.4%、10.7%。表明酶解時(shí)間延長(zhǎng)有利于野黃芩素的沉淀分離，酶解20h水液中損失較小，故酶解時(shí)間選擇20 h。綜上，由燈盞花制備野黃芩素工藝擬定為：取黃芩莖葉（粉碎過(guò)40目篩），加10倍水（第1次多加4倍）室溫?cái)嚢杼崛?次，每次15min，濾過(guò)，合并濾液，得sbs/GUS提取液；取燈盞花切段（黃芩莖葉10倍量），加10倍水（第1次多加5倍）煎煮提取2次，每次1h，濾過(guò)，合并濾液，得燈盞花水煎液；燈盞花水煎液與sbs/GUS提取液混勻，加入0.5%偏重亞硫酸鈉，于45℃酶解20h，除去上清液，沉淀抽濾，減壓干燥，即得野黃芩素粗提物。

純化：取粗提物，按野黃芩素與80%乙醇料液比1∶150（m/V）加入80%乙醇加熱回流30min，再加入相當(dāng)于粗提物質(zhì)量10%的活性 炭加熱回流30min，趁熱抽濾。濾液濃縮至有明顯沉淀析出，靜置過(guò)夜，濾過(guò)，得沉淀I；取濾液繼續(xù)濃縮靜置過(guò)夜，濾過(guò)，得沉淀II；合并沉淀I和II，減壓干燥，即得高純度野黃芩素提取物。按照上述純化工藝進(jìn)行試驗(yàn)，重復(fù)3次，結(jié)果見(jiàn)表。 野黃芩素粗提物經(jīng)乙醇提取、活性炭脫色、濃縮結(jié)晶純化后，野黃芩素含量由62%～64%提高至87%～89%。

參考文獻(xiàn)

[1]程雨婕,劉云華,黃志芳,等. 酶法制備野黃芩素的工藝研究[J]. 中藥新藥與臨床藥理,2024,35(2):274-279. DOI:10.19378/j.issn.1003-9783.2024.02.015.