簡介

普羅雌烯（Promestriene）是一種局部作用的合成雌激素，屬于雙醚雌二醇類衍生物，主要用于治療絕經(jīng)后婦女因雌激素缺乏引起的泌尿生殖道萎縮癥狀，如陰道干澀、瘙癢、性交疼痛及尿頻等。其特點(diǎn)是具有嚴(yán)格的局部雌激素活性，幾乎不進(jìn)入體循環(huán)，因此對血清雌激素水平影響極小，也不刺激子宮內(nèi)膜增生，避免了全身性雌激素治療可能帶來的副作用。

普羅雌烯的性狀

合成

本申請涉及藥物合成領(lǐng)域，具體公開了一種普羅雌烯的合成工藝及其應(yīng)用；普羅雌烯的合成工藝包括如下步驟：雌酚酮，甲醇混合溶解后；然后添加硼氫化鈉，分三批添加，反應(yīng)后液體溶清；最后添加氫氧化鈉溶液，反應(yīng)完成后，經(jīng)處理制得雌二醇；將雌二醇，丙酮，氫氧化鈉混合反應(yīng)后，去除溶劑，固體物置于乙酸乙酯中溶解，然后經(jīng)后處理，制得3丙氧基17β羥基雌甾1，3，5（10）三烯（3）；將3丙氧基17β羥基雌甾1，3，5（10）三烯（3）置于四氫呋喃中溶解，添加催化劑，碘甲烷反應(yīng)，反應(yīng)結(jié)束后，經(jīng)處理，制得成品普羅雌烯；采用普羅雌烯制備普羅雌烯軟膏，普羅雌烯軟膠囊；普羅雌烯具有純度高且產(chǎn)品收率高的優(yōu)點(diǎn)[1]。

藥理作用

普羅雌烯是一種雙醚雌二醇。據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，普羅雌烯具有嚴(yán)格的局部雌激素作用，基本沒有雌激素的全身效應(yīng)。本組資料亦顯示，外陰及陰道局部用藥20天后能明顯改善或基本消除患者的泌尿生殖道萎縮的相關(guān)癥狀，陰道健康評分由用藥前的（8.89±1.92）分上升到用藥后的（14.94±2.30）分，療效顯著；而血清E?水平無顯著變化，B超檢查亦未發(fā)現(xiàn)子宮內(nèi)膜有增厚現(xiàn)象。說明外陰及陰道局部短期使用普羅雌烯后，在顯著改善泌尿生殖道萎縮相關(guān)癥狀和體征的同時(shí)，不影響體內(nèi)血清E?水平，對子宮內(nèi)膜無明顯刺激增生作用，不必聯(lián)合應(yīng)用孕激素轉(zhuǎn)化子宮內(nèi)膜以預(yù)防子宮內(nèi)膜癌的發(fā)生。

泌尿生殖道萎縮性疾病是婦女的老年疾病之一，是卵巢功能衰退時(shí)體內(nèi)雌激素相對不足在泌尿生殖道局部的突出表現(xiàn)，難以徹底治愈。而經(jīng)過局部治療，可使癥狀和體征得到改善，解除患者痛苦，提高老年婦女的生活質(zhì)量。本研究表明，普羅雌烯陰道膠囊聯(lián)合普羅雌烯軟膏能有效地治療絕經(jīng)后婦女的泌尿生殖道萎縮性疾病。外陰及陰道局部短期應(yīng)用，無明顯全身副反應(yīng)，對血清E?水平及子宮內(nèi)膜的影響小，用藥期間未出現(xiàn)陰道流血及乳腺脹痛病例，安全性好。對使用全身性雌激素補(bǔ)充治療有禁忌癥或有顧慮而泌尿生殖道萎縮癥狀明顯者，局部短期使用普羅雌烯是一種比較理想的治療手段，但對長期用藥的安全性問題有待于進(jìn)一步探討[2]。

參考文獻(xiàn)

[1] 李濤,王靜,邢燕.一種普羅雌烯的合成工藝及其應(yīng)用:CN202211324543.X[P].CN115651048A[2025-10-28].

[2] 崔志華. 普羅雌烯治療絕經(jīng)后婦女泌尿生殖道萎縮性疾病療效觀察 [J]. 中國婦幼保健, 2010, 25 (05): 696-697.