簡述
苯并噻唑酮類化合物具有殺菌，殺蟲，除草等廣泛生物活性，在新農(nóng)藥創(chuàng)制中占有重要地位[1]。2-羥基苯并噻唑別稱2(3H)-苯并噻唑酮，英文名稱為2-Benzothiazolol，是一種化學式為C7H5NOS，分子量為151.19有機化合物。實驗測得，該物質(zhì)的熔點為137-140℃，閃點171.5℃，常溫常壓下穩(wěn)定性較高，性狀一般為灰白色至淡棕色結(jié)晶粉末。
合成方法
以鄰氨基苯硫酚和尿素為原料，在臥式雙螺旋反應器中連續(xù)化反應可以合成2-羥基苯并噻唑。該方法相較于傳統(tǒng)方法，具有反應裝置簡單，反應連續(xù)化，受熱均勻，攪拌效果好，反應時間短，原子利用度高等優(yōu)點，含量≥99.0%，收率為≥93.0%(以鄰氨基苯硫酚計)。此外，該法"三廢"量少，易于處理，操作簡單，易于產(chǎn)業(yè)化[2]。
應用
2-取代苯并噻唑類衍生物在工業(yè)、農(nóng)業(yè)、醫(yī)藥等領(lǐng)域有廣泛的應用前景[3]，對該類物質(zhì)的應用展開研究具有重要意義。其中，2-羥基苯并噻唑是除草劑噻唑禾草靈的中間體，經(jīng)系列反應制備得到的噻唑禾草靈除了獨立使用，還可與[N-(5,7-二甲氧基[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-2-基)-2-甲氧基-4-(三氟甲基)]-3-吡啶磺酰胺或其環(huán)境上相容的鹽復配使用，可以實現(xiàn)有效的除草增效[4]。
除了在農(nóng)藥領(lǐng)域的應用，文獻還報道了一種泌尿系結(jié)石的診斷標志物及其診斷試劑盒和應用。該發(fā)明通過對泌尿系結(jié)石病人與健康人的血漿進行非靶向代謝組學檢測，在代謝物中篩選出了具有差異的標志物，分別為3-(2-羥苯基)丙酸，N-乙酰-L-谷氨酰胺，β-丙氨酰-L-精氨酸，赤蘚糖醇，5-甲硫腺苷，反式-3-羥基肉桂酸乙酯，異鼠李素，2-羥基苯并噻唑，鄰苯二甲酸二丁酯和富馬酸，反丁烯二酸，可用于診斷泌尿系結(jié)石，對泌尿系結(jié)石的早期診斷和防治具有重要意義[5]。
參考文獻
[1]劉淑杰,鄒軍.苯并噻唑酮類化合物生物活性研究進展[J].農(nóng)藥, 2012, 51(12):3.DOI:CNKI:SUN:NYZZ.0.2012-12-003.
[2]胡志彬,王宇.一種2-羥基苯并噻唑的合成方法:CN202010616130.3[P].
[3]竺寧,張志偉,高敏,等.2-取代苯并噻唑類衍生物合成方法研究的新進展[J].有機化學, 2013, 33(7):14.DOI:10.6023/cjoc201212014.
[4]M·維切爾,C·扎加爾,A·蘭德斯,et al.協(xié)同增效作用的除草混合物:CN200480006861.5[P].
[5]方梓宇,高小峰,高旭,等.一組泌尿系結(jié)石的診斷標志物及其診斷試劑盒和應用:CN202310784427.4[P].