精胺四鹽酸鹽是一種具有重要生物醫(yī)學應用的四鹽酸鹽化合物，常溫常壓下呈粉末或晶體狀態(tài)，該物質(zhì)在100mg/ml濃度下可形成澄清至淡黃色水溶液。作為多胺位點混合型NMDA受體調(diào)節(jié)劑，精胺四鹽酸鹽通過抑制神經(jīng)元一氧化氮合成酶發(fā)揮神經(jīng)保護作用，并被廣泛應用于DNA流式細胞分析技術(shù)中，在生物化學基礎(chǔ)研究領(lǐng)域中有重要的應用。
圖1 精胺四鹽酸鹽的性狀圖
基本介紹
精胺四鹽酸鹽是精胺的鹽酸鹽形式，精胺是一種多胺，來源于亞精胺，是真核生物細胞生長所必需的，可在細胞增殖和分化中發(fā)揮作用，能抑制神經(jīng)元一氧化氮合成酶。 在蛋白質(zhì)組學研究中，精胺介導 DNA 結(jié)合蛋白快速結(jié)晶。精胺四鹽酸鹽用于從低鹽緩沖液中沉淀DNA。
制備方法
圖2 精胺四鹽酸鹽的制備方法
以糖精為原料合成精胺，用1,4-二氯丁烷將糖精烴基化，然后將所得烴基化產(chǎn)物1,6-二(鄰?；交酋；?-1,6-二氮雜己烷(Ⅰ)在堿性條件下水解得到1,6-二(鄰-羥基甲酰基苯磺?；?-1,6-二氮雜己烷(Ⅱ)，(Ⅱ)再與丙烯腈進行Michael加成反應，生成4,9-二(鄰-羥基甲酰基苯磺?；?-4,9-二氮雜十二二腈(Ⅲ)，在雙催化劑(Raney Ni-Pd/C)存在下使Ⅲ催化加氫生成5,10-二(鄰-羥基甲?；交酋；?-1,5,10,14-四氮雜十四烷(Ⅳ)，后者在鹽酸中水解生成精胺四鹽酸鹽(Ⅴ)，總收率達到26%。[1]
生物活性
作為NMDA受體的多胺位點混合型激動拮抗劑，精胺四鹽酸鹽在1mM濃度下表現(xiàn)出神經(jīng)保護效應，主要通過抑制神經(jīng)元一氧化氮合成酶（nNOS）活性發(fā)揮作用 [1]。在腫瘤研究領(lǐng)域，精胺四鹽酸鹽實驗室應用包括：乳腺癌組織標本的DNA流式分析，涎腺存檔組織的細胞周期檢測和腎癌及甲狀腺腫瘤的DNA含量測定。《Biochemistry》雜志1985年刊文證實，精胺四鹽酸鹽可用于recA蛋白的結(jié)晶實驗。1996年《Journal of Clinical Pathology》研究顯示，精胺四鹽酸鹽在乳腺癌DNA流式分析中可有效沉淀DNA鏈?，F(xiàn)有6篇經(jīng)同行評審的文獻記錄了該化合物在蛋白質(zhì)組學研究和腫瘤診斷中的應用成果?！禕iochemistry》1985年關(guān)于recA蛋白結(jié)晶的研究、《Journal of Clinical Pathology》1996年乳腺癌DNA流式分析等，驗證了精胺四鹽酸鹽在蛋白質(zhì)組學和腫瘤研究中的實際應用。[2]
參考文獻
[1] 丁軍,蔣立建,黃斌.合成精胺鹽酸鹽的新方法[J].現(xiàn)代化工, 2004, 24 :4.