概述

鹽酸小檗胺(BA)是小檗屬植物中提取的一種雙芐基異喹啉生物堿，有降壓，抗心律失常，抗心肌缺血作用。它與粉防己堿結(jié)構(gòu)相似，后者是鈣通道阻滯劑。此外，相關(guān)研究表明，鹽酸小檗胺能抑制離體豚鼠心臟乳頭狀肌和人心耳梳狀肌收縮性和自律性，右移CaCl₂量效曲線，這些作用均與維拉帕米相似^[1]。

制備工藝

以三顆針提取小檗堿粗品的母液殘渣為原料，對提取制備鹽酸小檗胺的精品工藝進(jìn)行了研究。實驗證明：以苯為提取溶劑，控制減壓濃縮溫度 40～60℃，粗品小檗胺烘干溫度39～48℃，pH約2.5時，按粗品量的3%加入活性炭脫色，重結(jié)晶處理2次，風(fēng)干的鹽酸小檗胺精品含量95%^[2]。

含量測定

實驗建立HPLC法測定鹽酸小檗胺的含量及有關(guān)物質(zhì)。采用Cis柱，流動相為乙腈-0.02mol/L磷酸二氫鉀溶液(70:30)，檢測波長282nm。鹽酸小檗胺在12～60μg/ml范圍內(nèi)線性關(guān)系良好(r=0.9999)，平均回收率99.7%，RSD為0.71%^[3]。

應(yīng)用

生物制藥領(lǐng)域報道了鹽酸小檗胺在制備預(yù)防或治療非洲豬瘟的藥物中的應(yīng)用?，F(xiàn)有非洲豬瘟抗病毒藥物大多為人工合成小分子化合物，成本較高，且僅在非洲豬瘟中被證明具有抗病毒功能。作為一種性質(zhì)優(yōu)異的雙芐基異喹啉生物堿，鹽酸小檗胺已在日本乙型腦炎病毒中被證明具有抗病毒功能，臨床使用中具有作為非洲豬瘟和日本乙型腦炎病毒的雙重防治藥物的潛質(zhì)。研究發(fā)現(xiàn)，鹽酸小檗胺對ASFV在豬原代巨噬細(xì)胞(PAM)上具有顯著的抑制作用，對病毒在PAM細(xì)胞上的病毒復(fù)制、感染性病毒粒子產(chǎn)出和病毒蛋白的表達(dá)均有顯著抑制作用^[4]。

此外，以輻射損傷小鼠為實驗材料進(jìn)行研究發(fā)現(xiàn)，鹽酸小檗胺對輻射引起的免疫損傷有良好的防護(hù)作用，因而能夠有效延長受損生命體的存活率^[5]。

參考文獻(xiàn)

[1]李鳳林,周效平,李文漢.鹽酸小檗胺對哇巴因心臟毒性的保護(hù)作用[J].中國藥理學(xué)與毒理學(xué)雜志, 1989, 000(001):75.

[2]溫普紅,王曉玲.鹽酸小檗胺的提取及精制[J].西北大學(xué)學(xué)報：自然科學(xué)版, 2001, 31(6):3.DOI:10.3321/j.issn:1000-274X.2001.06.008.

[3]杜志茂,白娟,劉芳.鹽酸小檗胺含量及有關(guān)物質(zhì)的HPLC測定[J].中國醫(yī)藥工業(yè)雜志, 2005, 36(1):2.DOI:10.3969/j.issn.1001-8255.2005.01.018.

[4]亓文寶,朱君海,黃麗紅,等.鹽酸小檗胺在制備預(yù)防或治療非洲豬瘟的藥物中的應(yīng)用:202211632397[P].

[5]葛明珠,劉昕,張勇.鹽酸小檗胺對輻射小鼠的免疫防護(hù)作用的實驗研究[J].免疫學(xué)雜志, 1998, 14(4):3.DOI:CNKI:SUN:MYXZ.0.1998-04-007.