布美他尼常見商品名Bumex,為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末,無臭、味微苦??扇苡谝掖?,微溶于氯仿,不溶于水。其能用作水腫和高血壓藥物。

作用與功效
布美他尼為髓袢利尿藥,其作用部位、作用機(jī)制、電解質(zhì)丟失和作用特點(diǎn)均與呋塞米、依他尼酸相似。其具有高效、速效、短效和低毒的特點(diǎn)。
布美他尼臨床上主要作為呋塞米的代用品,用于各種頑固性水腫及急性肺水腫。對(duì)急慢性腎功能衰竭患者尤為適宜,這是因?yàn)楸酒烦哂杏橙状龠M(jìn)腎血流量和腎小球?yàn)V過率外,還由于本品在尿液中所需的摩爾濃度較呋塞米低得多,故腎衰時(shí),本品的利尿作用的減弱程度遠(yuǎn)低于呋塞米。在某些腎衰患者用大劑量呋塞米無效時(shí),本品可能有效。
制備方法
一種布美他尼的制備方法,其特征在于:包括以下步驟:
S1,配料:將3-硝基-4-苯氧基-5-磺酰氨基苯甲酸、溶劑、金屬催化劑攪拌溶解形成混合液;
S2,反應(yīng):將所述混合液降溫至0-10℃,加入三鹵化硼絡(luò)合物、正丁基化合物;通入氫氣,壓力0-5Mpa,維持0-10℃反應(yīng)60min,升溫至25-30℃反應(yīng)5-6h;經(jīng)TLC檢測(cè),原料反應(yīng)完全,停止反應(yīng);
S3,淬滅:反應(yīng)結(jié)束,過濾,加水?dāng)嚢瑁瑴p壓蒸餾去除溶劑;
S4,成鹽:蒸餾結(jié)束,加水、乙醇,并用堿液調(diào)節(jié)pH至11-12,升溫溶清,溶清后加入活性炭,攪拌過濾,濾液用酸液調(diào)節(jié)pH至7-8,并降溫0-10℃,析出固體,繼續(xù)攪拌30min,過濾;濾餅加水和乙醇升溫溶清,降溫0-10℃,析出固體,繼續(xù)攪拌,過濾得到布美他尼粗鹽;
S5,酸化:將所述布美他尼粗鹽加水和乙醇升溫溶清,滴加酸液調(diào)節(jié)pH至1-2,滴畢,降溫0-20℃,攪拌過濾,用水淋洗多次,得布美他尼濕品;
S6,干燥:將所述布美他尼濕品干燥,得到布美他尼。[1]
參考文獻(xiàn)
[1]鄭明, and 劉俊銀. "一種布美他尼的制備方法.".
