東莨菪醇（Scopolamine alcohol）化學(xué)名為6β,7β-環(huán)氧莨菪烷-3α-醇，分子式為C17H21NO4，是一種生物堿類化合物，屬于莨菪烷衍生物，由莨菪烷（托哌）衍生的醇類與不同的有機酸結(jié)合而成的酯，因此易被水解，生成有機酸和氨基醇。東莨菪醇存在于茄科植物（如曼陀羅、顛茄）中，也可通過東莨菪堿的化學(xué)還原合成。其結(jié)構(gòu)與東莨菪堿（Scopolamine）類似，但缺少環(huán)氧基團，導(dǎo)致其脂溶性降低，難以穿透血腦屏障，因此對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的影響較小，主要表現(xiàn)為外周抗膽堿作用，常用于緩解胃腸痙攣、暈動癥及輔助麻醉等場景[1]。
圖1 東莨菪醇的外觀
一、東莨菪醇的高效液相色譜檢測方法
使用高效液相色譜儀紫外可見檢測器，紫外檢測器波長為206 nm，選用粒徑為3.5 μm的C18鍵合硅膠顆粒為填充劑的色譜柱。流動相A是10 mmo1/L的磷酸氫二鈉水溶液（采用酸液或堿液將其pH值為9.8），流動相B是體積分?jǐn)?shù)為50%的乙腈水溶液。高效液相檢測過程中采用梯度洗脫的方式使流動相通過色譜柱，梯度洗脫程序根據(jù)下：0~5 min時，以流動相A 80%及流動相B 20%進行等度洗脫，而后逐漸減少流動相A的比例，增加流動相B的比例。5~15 min，流動相A(80%)下降到(15%)，流動相B(20%)增加到(85%)；15~20 min流動相A保持15%等度洗脫，流動相B保持85%等度洗脫；20~21 min流動相A(15%)增加到(80%)，流動相B(85%)下降到(20%)；21~25 min流動相A保持80%等度洗脫，流動相B保持20%等度洗脫[2]。
二、藥理作用
1. 抗膽堿作用
東莨菪醇通過競爭性拮抗乙酰膽堿受體（M受體），抑制副交感神經(jīng)興奮，降低平滑肌收縮、腺體分泌及瞳孔調(diào)節(jié)功能。
2. 外周作用為主
由于中樞滲透性低，其作用集中于胃腸道、呼吸道等外周器官，可快速緩解痙攣性疼痛、嘔吐等癥狀。
3. 持續(xù)時間較短
相較于東莨菪堿，其代謝更快，藥效通常持續(xù)4~6小時，需多次給藥維持效果[1]。
參考文獻
[1] Wang X, Li J, Xu C, et al. Scopine as a novel brain-targeting moiety enhances the brain uptake of chlorambucil[J]. Bioconjugate Chemistry, 2014, 25(11): 2046-2054.
[2] 深圳市海濱制藥有限公司.一種東莨菪醇及其雜質(zhì)的檢測方法:202210057194.3[P].2022-02-25.