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東莨菪醇的檢測方法及藥理作用

2026/1/9 14:39:41 作者:梨爾

東莨菪醇(Scopolamine alcohol)化學名為6β,7β-環(huán)氧莨菪烷-3α-醇,分子式為C17H21NO4,是一種生物堿類化合物,屬于莨菪烷衍生物,由莨菪烷(托哌)衍生的醇類與不同的有機酸結合而成的酯,因此易被水解,生成有機酸和氨基醇。東莨菪醇存在于茄科植物(如曼陀羅、顛茄)中,也可通過東莨菪堿的化學還原合成。其結構與東莨菪堿(Scopolamine)類似,但缺少環(huán)氧基團,導致其脂溶性降低,難以穿透血腦屏障,因此對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的影響較小,主要表現(xiàn)為外周抗膽堿作用,常用于緩解胃腸痙攣、暈動癥及輔助麻醉等場景[1]。

 圖1 東莨菪醇的外觀.png

圖1 東莨菪醇的外觀

一、東莨菪醇的高效液相色譜檢測方法

使用高效液相色譜儀紫外可見檢測器,紫外檢測器波長為206 nm,選用粒徑為3.5 μm的C18鍵合硅膠顆粒為填充劑的色譜柱。流動相A是10 mmo1/L的磷酸氫二鈉水溶液(采用酸液或堿液將其pH值為9.8),流動相B是體積分數(shù)為50%的乙腈水溶液。高效液相檢測過程中采用梯度洗脫的方式使流動相通過色譜柱,梯度洗脫程序根據(jù)下:0~5 min時,以流動相A 80%及流動相B 20%進行等度洗脫,而后逐漸減少流動相A的比例,增加流動相B的比例。5~15 min,流動相A(80%)下降到(15%),流動相B(20%)增加到(85%);15~20 min流動相A保持15%等度洗脫,流動相B保持85%等度洗脫;20~21 min流動相A(15%)增加到(80%),流動相B(85%)下降到(20%);21~25 min流動相A保持80%等度洗脫,流動相B保持20%等度洗脫[2]。

二、藥理作用

1. 抗膽堿作用

東莨菪醇通過競爭性拮抗乙酰膽堿受體(M受體),抑制副交感神經(jīng)興奮,降低平滑肌收縮、腺體分泌及瞳孔調節(jié)功能。

2. 外周作用為主

由于中樞滲透性低,其作用集中于胃腸道、呼吸道等外周器官,可快速緩解痙攣性疼痛、嘔吐等癥狀。

3. 持續(xù)時間較短

相較于東莨菪堿,其代謝更快,藥效通常持續(xù)4~6小時,需多次給藥維持效果[1]

參考文獻

[1] Wang X, Li J, Xu C, et al. Scopine as a novel brain-targeting moiety enhances the brain uptake of chlorambucil[J]. Bioconjugate Chemistry, 2014, 25(11): 2046-2054.

[2] 深圳市海濱制藥有限公司.一種東莨菪醇及其雜質的檢測方法:202210057194.3[P].2022-02-25.

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