2-氨甲基-5-甲基吡嗪是一種吡嗪類有機物，主要用作醫(yī)藥中間體，在醫(yī)藥領(lǐng)域有重要應用。

下游產(chǎn)物合成

1 6-乙基-3-[(5-甲基吡嗪-2-基)甲基]噻吩并[2,3-d]嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮 。將三光氣（0.32 g）和三乙胺（0.59 mL）加入二氯甲烷中溶解的2-氨基-5-乙基噻吩-3-羧酸甲酯（0.5 g）溶液（40 mL）中，室溫攪拌2小時。向反應混合物中加入2-氨甲基-5-甲基吡嗪（1 g），室溫下繼續(xù)攪拌1小時。反應混合物用清水和飽和鹽水洗滌，置于無水硫酸鎂上干燥。減壓蒸干溶劑。所得殘渣溶于甲醇（20 mL），加入甲醇鈉（0.73 g），于60 °C下攪拌2小時。反應混合物用鹽酸（10%甲醇溶液）中和，濾除不溶物，減壓蒸發(fā)溶劑。濾收沉淀固體，得標題化合物為無色固體（0.82 g，100%）。[1] 

2 13-環(huán)己基-N-[(5-甲基吡嗪基)甲基]-6-[[4-(4-嗎啉基)-1-哌啶基]羰基]-7H-吲哚[2,1-a][2]苯并氮雜卓-10-甲酰胺。取13-環(huán)己基-6-[[4-(4-嗎啉基)-1-哌啶基]羰基]-7H-吲哚[2,1-a][2]苯并氮雜卓-10-羧酸（40 mg，0.07 mmol）、2-氨甲基-5-甲基吡嗪（12 mg，0.1 mmol）、N,N-二異丙基乙胺（60 μL，0.34 mmol）、鹽酸N-(3-二甲基氨基丙基)-N'-乙基碳二亞胺（19 mg，0.1 mmol） 1-羥基苯并三唑（14 mg，0.1 mmol）于CH?Cl?（1.5 mL）中于室溫攪拌20小時，隨后直接注入硅膠進行色譜分離 （梯度洗脫：CH?Cl?中0%→10%甲醇），得到黃色泡沫狀物。用乙腈研磨后干燥，得淡黃色固體目標化合物（43 mg，90%收率）。[2] 

3 2-(六氫-4-甲基-1H-1,4-二氮雜卓-1-基)-N-[(5-甲基-2-吡嗪基)甲基]-5-氧代-5H-苯并噻唑[3,2-a][1,8]萘啶-6-甲酰胺。將氯化鋁（0.675 mol）在0 °C下分批加入酯（0.447 mol）與2-氨甲基-5-甲基吡嗪（2.68 mol，6.0當量）的二氯甲烷（2.2 L）懸浮液中，操作持續(xù)30分鐘，全程保持溫度低于15 °C。于0℃攪拌混合物2小時。置于室溫下緩慢升溫至室溫。冰浴冷卻反應體系。向混合物中加入L-酒石酸飽和溶液（1.5 L）。攪拌直至完全水解。移去有機層。用水洗滌水層（500 mL二氯甲烷）。將水層置冰浴冷卻，用1 N氫氧化鈉溶液調(diào)至pH>13。向混合物中加入9:1二氯甲烷/甲醇混合溶劑（200 mL），隨后加入固態(tài)氯化鈉（3 kg）。分離水層與有機層。用二氯甲烷/甲醇混合溶劑（200 mL × 4）萃取有機層。合并萃取液，置于硫酸鈉（300 g）上干燥。減壓除去溶劑。殘留固體與乙腈共蒸（3×200 mL）。加入乙腈（4.0 L）。40℃下攪拌漿液30分鐘。過濾殘渣。殘渣真空干燥。[3] 

參考文獻

[1] Kuroita, Takanobu; et al Preparation of heterocyclic compounds as angiotensin II receptor antagonists and peroxisome proliferator-activated receptor agonists World Intellectual Property Organization Patent Number WO2008143262 A1

[2] Bergstrom, Carl P.; et al Indolobenzazepine derivatives as HCV NS5B inhibitors and their preparation, pharmaceutical compositions and use in the treatment of hepatitis C infection World Intellectual Property Organization Patent Number WO2007033175 A1

[3] Schwaebe, Michael K.; et al Facile and efficient generation of quinolone amides from esters using aluminum chloride Tetrahedron Letters (2011), 52(10), 1096-1100