背景及概述^[1]

桉樹(shù)原產(chǎn)于澳大利亞，是地球上最高的被子植物之一，也是世界上最有價(jià)值的速生常綠闊葉樹(shù)硬質(zhì)材之一。研究者已從桉樹(shù)葉中分離出多種有效組分，如黃酮、精油等具有抑菌作用。最近分離得到的組分烏發(fā)醇，是熊果烷型五環(huán)三萜類(lèi)化合物，具有多種生物活性。烏發(fā)醇具有強(qiáng)心和抗心率失常的作用。當(dāng)烏發(fā)醇的劑量為40mg·kg-1時(shí)，對(duì)心缺血再灌注抗心率失常有顯著作用，效果與心得安相當(dāng)，表明有對(duì)抗β-腎上腺素的活性。烏發(fā)醇能明顯減少導(dǎo)致肝中毒的鎘，而對(duì)撲熱息痛、甘草甜素、α-甘草酸、β-甘草酸減輕肝痛的作用沒(méi)有影響。

應(yīng)用^[1-2]

烏發(fā)醇具有一定的抑菌作用，如有研究開(kāi)發(fā)一種治療扁桃體炎的西藥組合物，所述治療扁桃體炎的西藥組合物，按照重量份的主要原料為：甲酰芐四唑頭孢菌素鈉8-14份、新西蘭牡荊苷14-17份、大黃素甲醚-8-O-β-D-葡萄糖苷5-8份、連翹脂素35-42份、降二氫辣椒堿16-27份、烏發(fā)醇3-5份、蠶豆苷2-4份、莨菪堿2-4份、西米杜鵑醇7-10份、水飛薊素20-26份、莪術(shù)烯0.2-0.8份。本發(fā)明藥物根據(jù)扁桃體炎的認(rèn)識(shí)機(jī)理對(duì)原料成分進(jìn)行嚴(yán)格挑選，從而達(dá)到全面康復(fù)的目的，具有起效快、作用穩(wěn)定、攜帶服用方便、長(zhǎng)期服用無(wú)毒副作用的特點(diǎn)。烏發(fā)醇的抑菌活性如下：

1）烏發(fā)醇對(duì)供試菌的抑菌作用

當(dāng)烏發(fā)醇濃度為500μg·mL-1時(shí)，對(duì)金黃色葡萄球菌、藤黃微球菌、大腸桿菌、短小芽孢桿菌、枯草芽孢桿菌、白色念珠菌均沒(méi)有抑菌作用；當(dāng)烏發(fā)醇濃度達(dá)到1000μg·mL-1時(shí)，對(duì)金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、短小芽孢桿菌、枯草芽孢桿菌、

白色念珠菌的抑菌效果較顯著，抑菌活性由強(qiáng)到弱依次為：金黃色葡萄球菌>白色念珠菌>枯草芽孢桿菌>大腸桿菌>短小芽孢桿菌，而對(duì)藤黃微球菌依然沒(méi)有抑菌作用。與青霉素比較，其抑菌作用明顯較弱。

2）烏發(fā)醇最低抑菌濃度(MIC)

烏發(fā)醇對(duì)大腸桿菌的最低抑菌濃度為587μg·mL-1。

制備^[1]

取0.5kg桉樹(shù)葉加1.5L95%乙醇回流提取2h，重復(fù)3次，減壓濃縮至無(wú)乙醇味，得深褐色浸膏約80g，加適量蒸餾水分散浸膏，依次用石油醚(Ⅱ)、乙酸乙酯、正丁醇萃取，得三段萃取物，分別減壓濃縮至無(wú)溶劑味，得石油醚(Ⅱ)段提取物15g、乙酸乙酯段提取物25g、正丁醇段提取物20g。乙酸乙酯段提取物采用硅膠柱色譜法，按m樣品∶m填料=1∶30上樣，用石油醚∶氯仿(8∶1)洗脫，以TLC監(jiān)測(cè)洗脫液，合并相同成分，得到灰黃色粉末，經(jīng)乙酸乙酯反復(fù)重結(jié)晶，得白色固體，經(jīng)鑒定為烏發(fā)醇。

主要參考資料

[1] 海南桉葉提取物烏發(fā)醇和桉葉油的抑菌特性研究

[2] CN201611171682.8一種治療扁桃體炎的西藥組合物