烏發(fā)醇別名：熊果醇、高根二醇，是天然五環(huán)三萜類化合物，CAS 545-46-0，兼具抗炎、抗氧化、強心、抗菌等多重藥理活性，是天然產(chǎn)物與藥物研發(fā)的重要活性分子。

藥理研究

古亮等人運用網(wǎng)絡(luò)藥理學(xué)研究方法,對烏發(fā)醇作用潛在靶點與機制進(jìn)行整合與分析,探究烏發(fā)醇抗?jié)冃越Y(jié)腸炎(UC)作用機制。利用PharmMapper、uniprot對篩選出烏發(fā)醇的224個作用靶點,利用OMlM、Genecards數(shù)據(jù)庫檢索并篩選出608個疾病作用靶點,整合篩選出烏發(fā)醇和潰瘍性結(jié)腸炎的共同靶點48個。使用Cytoscape 3.7.2軟件,構(gòu)建"成分-靶點-疾病"網(wǎng)絡(luò)圖,再利用STRlNG、Cytoscape構(gòu)建PPl網(wǎng)絡(luò),篩選出核心靶點,并進(jìn)行關(guān)鍵靶基因GO與KEGG功能富集分析。根據(jù)網(wǎng)絡(luò)藥理學(xué)預(yù)測的靶點,選擇EFGR、lGF1及l(fā)L2進(jìn)行分子對接。本實驗初步揭示出烏發(fā)醇可能通過抑制炎癥反應(yīng)、調(diào)節(jié)免疫功能的途徑治療UC[1]。

應(yīng)用

專利CN202510565306.X公開了一種熊果醇氨基酸衍生物及其制備方法與應(yīng)用。本發(fā)明利用微生物轉(zhuǎn)化技術(shù)，以熊果醇為底物，區(qū)域選擇性的在烏發(fā)醇28位引入焦谷氨酸，從而獲得了結(jié)構(gòu)新穎的熊果醇?28β?焦谷氨酸酯。體外抗腫瘤細(xì)胞試驗證實，化合物具有顯著的抗腫瘤活性，可以作為抗腫瘤藥物的活性成分。小鼠體內(nèi)實驗證實，化合物具有顯著的抗骨質(zhì)疏松作用，可以作為抗骨質(zhì)疏松藥物的活性成分，具有廣泛的用途[2]。

分離鑒定

符春麗等人研究番石榴葉的化學(xué)成分。方法:利用硅膠柱層析、Sephadex LH-20凝膠柱、薄層制備色譜等方法進(jìn)行化學(xué)成分的分離純化,根據(jù)理化性質(zhì)和現(xiàn)代波譜技術(shù)進(jìn)行結(jié)構(gòu)鑒定。結(jié)果:從番石榴葉中分離鑒定了10個化合物,分別為:古柯二醇(1)、20β,28-epoxy-28α-methoxytaraxasteran-3β-ol(2)、熊果醛(3)、烏索烷-12-烯-28-醇(4)、烏發(fā)醇(5)、eupatoric acid(6)、脫鎂葉綠酸-α甲酯(7)、熊果酸(8)、齊墩果酸(9)、β-谷甾醇(10)。結(jié)論:其中,化合物1～4、6、7為首次從該植物中分離得到[3]。

劉全裕等人從紅花桑寄生莖葉中分離得到1個新的化合物為7β-羥基-何帕-22(29)-烯-3β-棕櫚酸酯(1),以及9個已知化合物,分別鑒定為烏發(fā)醇(2)、3-表烏蘇酸(3)、3β-羥基-何帕-22(29)-烯(4)、3β,15α-二羥基-羽扇-20(29)-烯(5)、羽扇-20(29)-烯-3-O-α-D-葡萄糖苷(6)、豆甾醇-3-O-β-D-葡萄糖苷(7)、夾竹桃苷元-3-O-α-D-葡萄糖苷(8)、二十二烷酸(9)、二十八烷醇(10)?；衔锝Y(jié)構(gòu)利用核磁共振譜、高分辨質(zhì)譜等現(xiàn)代波普技術(shù)進(jìn)行鑒定，化合物1為新化合物,化合物2～10首次從紅花桑寄生中分離得到[4]。

參考文獻(xiàn)

[1] 古亮,蘭媛,歐陽婷. 基于網(wǎng)絡(luò)藥理學(xué)和分子對接的高根二醇抗?jié)冃越Y(jié)腸炎的作用機制研究[J]. 廣東化工,2022,49(4):79-81,62. DOI:10.3969/j.issn.1007-1865.2022.04.022.

[2] 南通大學(xué). 熊果醇氨基酸衍生物及其制備方法與應(yīng)用:CN202510565306.X[P]. 2025-07-15.

[3] 符春麗,彭燕,陳紫云,等. 番石榴葉化學(xué)成分的研究[J]. 中藥材,2016,39(12):2781-2784. DOI:10.13863/j.issn1001-4454.2016.12.025.

[4] 劉全裕,馮珊,張永紅,等. 紅花桑寄生中的化學(xué)成分[J]. 中國中藥雜志,2016,41(21):3956-3961. DOI:10.4268/cjcmm20162112.