簡述

1959-1966年，Terrell等共合成了700多種化合物，其中第635個即為地氟烷(Desflurane)，化學名稱為1,2,2,2-四氟乙基二氟甲醚，于1959年在百特醫(yī)療用品公司實驗室合成^[1]。地氟烷一種重要的吸入麻醉藥，麻醉強度小，誘導、蘇醒快，體內(nèi)代謝率極低，作為溫和且安全性高的麻醉藥具有廣泛應用^[2]。常溫常壓下，地氟烷表現(xiàn)為無色透明的液體?，具有揮發(fā)性，需通過專用揮發(fā)罐轉化為氣體后用于麻醉。

應用

地氟烷是第三代鹵素類吸入麻醉藥，其血/氣分配系數(shù)只有0.42，是所有吸入麻醉藥中最低的，具有吸入-洗出速度快，可精準調(diào)控麻醉深度，蘇醒速度快，蘇醒質(zhì)量高的優(yōu)點。研究表明，地氟烷可引起劑量依賴性腦血管阻力降低和腦氧代謝率(CMRO2)、腦糖代謝率(CMRglc)減少。與其他吸入性麻醉藥相似，地氟烷可引起腦血管擴張及顱內(nèi)壓改變，腦自動調(diào)節(jié)的損害繼發(fā)于地氟烷引起的血管擴張，對腦電抑制包括爆發(fā)性抑制具有劑量相關性，對缺血再灌注腦組織具有保護作用。如果維持適當?shù)倪^度通氣和麻醉深度，可安全應用于顱內(nèi)順應性降低的病人^[3-4]。

合成方法

方法一

通過在催化劑存在下使原甲酸三甲酯作用于由氯醛的氣相氟化反應得到的三氟乙醛得到地氟烷合成中間體1,2,2,2-四氟乙基甲醚；所得到的1,2,2,2-四氟乙基甲醚通過進行氯化，然后進行氟化即可以高收率地衍生為地氟烷。通過該方法可以高效率地以工業(yè)規(guī)模制造作為吸入麻醉劑有用的地氟烷^[5]。

方法二

將水和堿加入到高壓反應釜中，用惰性氣體置換高壓反應釜中的空氣，通入二氟一氯甲烷控溫反應得二氟甲醇溶液；將2-氯-1,1,1,2-四氟乙烷加入到上步獲得的溶液中，控溫反應得地氟烷。該合成方法反應過程不需要高溫高壓，反應條件溫和，反應過程易于控制，收率高，純度高，適合商業(yè)化生產(chǎn)^[2]。

有關研究

為了觀察地氟烷，恩氟烷及異氟烷對哌庫溴銨時效關系的影響，研究人員擇期全麻病人30例，ASAⅠ～Ⅱ級，隨機分為三組，分別為地氟烷，恩氟烷，異氟烷組，每組10例。采用氧化亞氮，氧氣，芬太尼及相應吸入麻醉藥靜吸復合全麻。靜脈注射哌庫溴銨0.045 mg·kg^-1后，用加速度肌松監(jiān)測儀監(jiān)測T1 25 %恢復時間及恢復指數(shù)等。結果，三組T1 25 %恢復時間分別為65±18，68±24，(63±26)min，三組差異無顯著性(P>0.05)，但比文獻中的41～54min有所延長?；謴椭笖?shù)分別為80±64，60±25，(52±18)min，三組差異無顯著性(P>0.05)，但比文獻中的29min明顯延長。故可得出結論：地氟烷可延長哌庫溴銨的肌松恢復時間。地氟烷，恩氟烷，異氟烷對哌庫溴銨時效關系的影響無顯著性差異^[7]。

參考文獻

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