背景及概述

2-氨基腺嘌呤核苷（CAS：4546-70-7），英文名2-Aminoadenosine，分子式C??H??N?O?，分子量282.26，是一種重要的嘌呤類核苷衍生物，常溫常壓下為白色結(jié)晶性粉末，無明顯異味，熔點約250-255℃（分解），易溶于水、甲醇，微溶于乙醇，難溶于非極性溶劑，化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，兼具氨基和核苷的典型反應(yīng)活性。2-氨基腺嘌呤核苷的儲存需密封置于陰涼干燥處，避免受潮和強(qiáng)光照射。

主要用途

2-氨基腺嘌呤核苷是合成抗病毒、抗腫瘤藥物的重要中間體，可用于研發(fā)針對核酸代謝異常相關(guān)疾病的藥物；同時作為重要的生物化學(xué)試劑，2-氨基腺嘌呤核苷廣泛用于核酸結(jié)構(gòu)研究、酶促反應(yīng)機(jī)制探究等實驗，在生物醫(yī)藥研發(fā)和生命科學(xué)研究中具有重要應(yīng)用價值。

制備工藝

2-氨基腺嘌呤核苷的制備主要以腺嘌呤核苷為原料，經(jīng)氨基化反應(yīng)修飾制得，實驗室常用溫和的氨基化試劑，操作簡便、副產(chǎn)物少；工業(yè)上采用規(guī)模化合成工藝，產(chǎn)物經(jīng)重結(jié)晶純化后，純度可達(dá)99%以上，滿足醫(yī)藥、生物科研等領(lǐng)域的使用要求。參考文獻(xiàn)[1]報道2-氨基腺嘌呤核苷的制備工藝，其合成反應(yīng)式如下圖所示：

圖1 2-氨基腺嘌呤核苷的合成反應(yīng)式

實驗操作：

實驗在含5%和10%非質(zhì)子偶極共溶劑的體系中進(jìn)行，溫度控制在60℃。向150 mL恒溫60℃的溶液中加入12 U/mL的細(xì)胞裂解液，該溶液的底物組成如下：1. 15 mM 尿苷/2'-脫氧尿苷；2. 5 mM 2,6-二氨基嘌呤；3. 30 mM 磷酸鉀緩沖液（pH 7）。反應(yīng)5小時后，將反應(yīng)混合物在4℃、2000×g條件下離心30分鐘，通過截留分子量為3000 Da的Amicon Ultra-4離心過濾裝置進(jìn)行過濾，收集濾液濃縮得到2-氨基腺嘌呤核苷。

參考文獻(xiàn)

[1]Current Patent Assignee: BRILL ENGINES - EP2516637, 2016, B1.Location in patent: Paragraph 0083-0084.