黃芪皂苷 II（Astragaloside II,ASII）是從豆科植物蒙古黃芪或膜莢黃芪根中分離得到的一種天然環(huán)阿烷型三萜皂苷，CAS號84676-89-1，分子式C??H??O??，分子量827.02，外觀為白色結(jié)晶粉末，熔點251–253℃，可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有機溶劑，需2–8℃避光保存。

活性研究

黃芪皂苷 II等人考察黃芪皂苷 II(ASII)對人乳腺癌細胞MCF-7自噬的影響,探討其是否能增加順鉑(CDDP)化療敏感性。方法:黃芪皂苷 II處理乳腺癌MCF-7細胞后,MTT檢測細胞的活性;Western blot分析自噬蛋白LC3、p62的表達及凋亡蛋白裂解的Caspase-9和PRAP的表達;定量逆轉(zhuǎn)錄聚合酶鏈反應(yīng)qRT-PCR法檢測黃芪皂苷 II作用于MCF-7細胞后自噬相關(guān)基因LC3、p62mRNA的表達水平。結(jié)果:黃芪皂苷 II作用于MCF-7細胞24h和48h后,分別在50μM和25μM以下對MCF-7細胞無明顯毒性,細胞存活率大于95％;黃芪皂苷 II呈時間和濃度依賴性增加LC3II、p62蛋白和mRNA水平;同時發(fā)現(xiàn)黃芪皂苷 II(50μM)增加LC3II和p62蛋白的表達弱于氯喹(5μM);與單藥CDDP相比,黃芪皂苷 II增加裂解的Caspase-9和PRAP蛋白的表達。結(jié)論:黃芪皂苷 II能抑制MCF-7細胞自噬的發(fā)生,并增加乳腺癌MCF-7細胞對CDDP的化療敏感性[1]。

探討黃芪皂苷 II增加5-氟尿嘧啶對人肝癌細胞株(HepG2)增殖抑制作用及其可能機制。武超等人采用MTT方法檢測5-氟尿嘧啶單獨或聯(lián)合黃芪皂苷 II作用于細胞后,5-氟尿嘧啶對HepG2的抑制率;Hoechst33342染色檢測細胞凋亡;Western blot檢測絲裂原活化蛋白激酶(ERK1/2)、磷酸化絲裂原活化蛋白激酶(p-ERK)以及凋亡蛋白多聚ADP-核糖聚合酶(PARP)、活化凋亡蛋白多聚ADP-核糖聚合酶(Cleaved PARP)、活化半胱氨酸蛋白酶蛋白-3(Cleaved caspase 3)、活化半胱氨酸蛋白酶蛋白-9(Cleaved caspase 9)的表達。結(jié)果，MTT法結(jié)果顯示,5-氟尿嘧啶呈濃度和時間依賴性抑制肝癌HepG2細胞增殖,聯(lián)用黃芪皂苷 II可以顯著增加5-氟尿嘧啶對HepG2細胞增殖抑制作用(P<0.05);Western blot法結(jié)果顯示,聯(lián)合使用黃芪皂苷 II和5-氟尿嘧啶能增加Cleaved PARP表達(P<0.05 );Hoechst33342驗證聯(lián)合用藥組較5-氟尿嘧啶組細胞凋亡水平升高;此外,Western blot結(jié)果還顯示,黃芪皂苷 II抑制p-ERK1/2蛋白表達;聯(lián)用ERK1/2特異性抑制劑PD98059明顯增加5-氟尿嘧啶誘導的細胞凋亡率以及凋亡蛋白Cleaved caspase3、Cleaved caspase9表達(P<0.05)。阻斷ERK1/2后,黃芪皂苷 II促進5-氟尿嘧啶誘導的凋亡蛋白Cleaved caspase3、Cleaved caspase9表達以及細胞凋亡水平并未明顯增加。結(jié)論，黃芪皂苷 II增加5-氟尿嘧啶對人肝癌細胞株HepG2增殖抑制作用,其機制可能與抑制p-ERK1/2的表達有關(guān)[2]。

參考文獻

[1] 楊翠,許杜娟,武超. 黃芪皂苷II對人乳腺癌細胞MCF-7自噬及順鉑化療敏感性的影響[J]. 山西中醫(yī)藥大學學報,2022,23(3):173-177. DOI:10.19763/j.cnki.2096-7403.2022.03.04.

[2] 武超,許杜娟,楊翠,等. 黃芪皂苷Ⅱ增加5-氟尿嘧啶對人肝癌細胞株HepG2增殖抑制作用[J]. 安徽醫(yī)科大學學報,2016,51(1):78-82.