背景及概述

磺胺二甲基嘧啶（Sulfadimidine，簡稱SM2）是經(jīng)典磺胺類廣譜抑菌藥，CAS號57-68-1，化學(xué)名N-(4,6-二甲基-2-嘧啶基)-4-氨基苯磺酰胺，分子式C??H??N?O?S，分子量278.33。外觀為白色或微黃色結(jié)晶性粉末，無臭、味微苦，遇光易變色，在水中溶解度低，易溶于稀酸或堿溶液?；前范谆奏た咕V廣、易透過血腦屏障、毒性較低、價格低廉，曾廣泛應(yīng)用。隨耐藥性與新型抗生素出現(xiàn)，臨床應(yīng)用減少，仍為重要獸藥與基礎(chǔ)抗菌藥。

圖1 磺胺二甲基嘧啶的性狀圖

作用機制及抗菌譜

磺胺二甲基嘧啶通過模擬對氨基苯甲酸（PABA），競爭性結(jié)合細(xì)菌二氫葉酸合成酶，阻斷二氫葉酸合成，減少四氫葉酸生成，抑制細(xì)菌DNA、RNA與蛋白合成，實現(xiàn)抑菌。人體直接攝取葉酸，故藥物對人體毒性低?；前范谆奏た诜湛欤?小時達(dá)血藥峰值，廣泛分布全身，可透過血腦屏障，腦脊液濃度為血藥30%-80%。經(jīng)肝臟乙?；x，乙酰化物溶解度低，易在泌尿道結(jié)晶。

磺胺二甲基嘧啶對溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌、腦膜炎奈瑟菌、大腸桿菌、沙門氏菌、志賀菌等敏感，對葡萄球菌作用較弱，近年耐藥性上升。兼具抗球蟲活性，常用于畜禽球蟲病。

臨床與應(yīng)用

磺胺二甲基嘧啶人藥用于輕癥尿路感染、急性中耳炎、皮膚軟組織感染及腦膜炎預(yù)防；獸藥廣泛用于禽霍亂、雞球蟲病、豬弓形蟲病等。

磺胺二甲基嘧啶的用法用量：成人首劑1-2g，后續(xù)每次1g，每日4次；兒童首劑75mg/kg，后續(xù)150mg/kg/日，分4-6次服。常與碳酸氫鈉同服，堿化尿液防結(jié)晶。

不良反應(yīng)及禁忌

臨床磺胺二甲基嘧啶給藥，可見結(jié)晶尿、血尿、惡心、皮疹，偶見溶血性貧血、粒細(xì)胞減少?；前愤^敏者禁用磺胺二甲基嘧啶。

環(huán)境污染

磺胺二甲基嘧啶作為常用獸用磺胺類抗生素，主要通過畜禽糞污還田、養(yǎng)殖廢水排放、醫(yī)藥廢水排放進(jìn)入土壤與水環(huán)境，具有持久性、遷移性和潛在生態(tài)風(fēng)險。參考文獻(xiàn)[1]報道磺胺二甲基嘧啶在不同土壤介質(zhì)中的遷移行為研究。

參考文獻(xiàn)

[1]劉夢雅;陳芷微;李艷香;祁志沖 .磺胺甲基嘧啶在不同土壤介質(zhì)中的遷移行為研究.[J]化學(xué)研究.2025-03-25.