概述

洋地黃毒甙(Digitoxin)是廣泛應用于臨床治療慢性心功能不全的強心甙類藥物，主要用于?慢性心力衰竭?和?心房顫動伴快速心室率?的控制，通過增強心肌收縮力、減慢心率及抑制心臟傳導系統(tǒng)發(fā)揮作用，作用強烈，治療安全范圍窄。因此，使用時要對病人小心地控制劑量。目前常用的方法是使用免疫學方法監(jiān)測血漿中藥物含量，此過程需要特異，高親和性抗體^[1]。

制備方法

洋地黃毒甙是以紫花洋地黃葉粉經(jīng)發(fā)酵后，用有機溶媒提取共有效成分并除去葉內的雜質如葉綠素，鞣質，有機酸等無效成分及含在葉內的其他強心甙而成。紫花洋地黃粉經(jīng)發(fā)酵，酒精浸出，去雜質，氯仿提取等操作后，得洋地黃毒甙的粗品，進一步精致即可得到高純度洋地黃毒甙^[2]。

抗腫瘤作用研究

用洋地黃毒甙進行體內外抗腫瘤活性的研究發(fā)現(xiàn)，0.1～1.25μg/ml洋地黃毒甙在體外能顯著殺傷 HL-60，K562，SMMC-7721。FGC85，SGC-7901，MKN28細胞，并呈劑量呈依賴性，藥物作用24h。IC50分別是 0.132，0.182，0.265，0.282，0.498，0.622μg/ml。0.01～1.25μg/ml洋地黃毒甙處理12h，對HL-60和SGC-7901細胞集落形成率有明顯的抑制作用，IC50分別是0.056，0.119μg/ml。該物質與5-氟尿嘧啶(200mg/kg·ld_1,ip)合用能使腹水瘤小鼠的生命延長^[3]。

應用

洋地黃類糖甙在心衰中的作用最近得到了重新評價。它們除了能影響肌肉收縮力外，還可抑制神經(jīng)內分泌及交感神經(jīng)，并擴張動脈?？傊刂茖嶒烇@示洋地黃毒甙利于改善患者心衰及竇房結節(jié)律，因此，洋地黃毒甙成為利尿劑和血管緊張素轉換酶抑制劑的輔助用藥。人們一般認為0.05mg/d的洋地黃毒甙劑量不太可能使血清濃度升高到足以引起中毒。相關研究表明，洋地黃毒甙在80多或90多歲的高齡患者體內的半衰期為25±9d，比年輕人的6.7±1.7d有顯著延長。這些高齡患者即使使用0.05mg/d的計量亦可引起血清濃度增高，并導致洋地黃中毒^[4]。因此，即便洋地黃毒甙的應用范圍有所擴大，依然需要注意使用劑量。

參考文獻

[1]AnneCollignon,柳增善,汪美先.高親和性單克隆抗洋地黃毒甙抗體的特異結合特性的分析[J].單克隆抗體通訊, 1989(4):56-61.

[2]陸寶慶.洋地黃毒甙精制法的改進[J].中國藥學雜志, 1958, V6(12):569-569.

[3]林心建,黃自強,李常春.洋地黃毒甙抗腫瘤作用及機理研究[J].福建醫(yī)學院學報, 1993.

[4]劉芳.洋地黃毒甙在超高齡患者中半衰期的延長[J].國外醫(yī)學(老年醫(yī)學分冊), 2000, 02:48-48.DOI:CNKI:SUN:GWLL.0.2000-02-027.