背景及概述^[1]

藥附子為毛茛科植物烏頭(AconitumcarmichaeliDebx.)的子根的加工品，具有回陽救逆，補火助陽，逐風(fēng)寒濕邪，溫經(jīng)止痛功能。用于亡陽虛脫，肢冷脈微，陽萎，宮寒，心腹冷痛，虛寒吐瀉，陰寒水腫，陽虛外感，寒濕痹痛(中國藥典，2000年版一部，第150頁)。在我國附子資源豐富，分布較廣，作為著名中藥廣泛用于臨床。研究發(fā)現(xiàn)附子中的強心成分有消旋去甲烏烏堿(dl-demethylcoclaurine)、氯化甲基多巴胺、豬毛菜定堿(salsoline)、尿嘧啶(uracil)和附子苷(fuzinoside)。近年來采用強心活性追蹤的方法，研究發(fā)現(xiàn)，從附子中分出具有顯著的強心和抗心衰作用的化合物C19-二萜生物堿N-去乙基烏頭寧堿、北烏寧、N-去乙基次烏寧堿、異德爾寧堿、新烏頭原堿和次烏寧堿。但是，由于附子中這些生物堿含量較低，又研究了以新疆產(chǎn)烏頭中含量較高的烏頭堿為原料，半合成制備N-去乙基次烏寧堿、新烏頭原堿和次烏頭原堿的方法。

結(jié)構(gòu)

制備方法^[1]

稱取3，13，15?三乙酰中烏堿10.0摩爾，盛入三口瓶中，另加入5％氫氧化鈉甲醇液250毫升，60℃攪拌30分鐘，抽干溶劑，按常規(guī)方法處理，得白色固體物。經(jīng)硅膠柱層析(氯仿?甲醇，95∶5)，得所需化合物次烏頭原堿。收率：95％。白色無定形粉末。

主要參考資料

[1] CN201110040051.3C19-二萜生物堿及其制備方法和以該化合物為活性成分的藥物組合物及用途