簡(jiǎn)介

吲哚洛爾是一種β-腎上腺素/5-HT?A受體拮抗劑，在抑郁癥患者中主要用于促進(jìn)抗抑郁藥物對(duì)五羥色胺神經(jīng)元作用的臨床效果，包括對(duì)SSRI類藥物的增效作用。目前SSRI類藥物的抗抑郁機(jī)制主要依賴于在邊緣結(jié)構(gòu)網(wǎng)絡(luò)中建立新的五羥色胺傳遞通路，然而SSRI急性誘導(dǎo)的五羥色胺自受體活性可能會(huì)減弱這一過(guò)程。吲哚洛爾可能會(huì)直接減弱SSRI誘導(dǎo)的神經(jīng)元衰減和終端的釋放。有隨機(jī)對(duì)照研究表明，吲哚洛爾2.5毫克每日三次可加速SSRIs類藥物如鹽酸氟西汀和帕羅西汀的抗抑郁作用。而另一項(xiàng)研究則認(rèn)為，氟西汀加安慰劑與氟西汀加吲哚洛爾相比無(wú)論是在抗抑郁效應(yīng)或效應(yīng)率上均無(wú)顯著性差異[1]。

吲哚洛爾的性狀

藥理作用

吲哚洛爾與其他5-HT?A受體拮抗劑相比可選擇性地阻斷人類大腦中縫區(qū)域樹(shù)突上的5-HT?A自受體。大多數(shù)研究一致表明，吲哚洛爾并不會(huì)影響突觸后5-HT?A受體的傳遞，從而保證了SSRIs介導(dǎo)的抗抑郁作用。吲哚洛爾選擇性地阻斷樹(shù)突上的自受體可使五羥色胺神經(jīng)元在SSRI的急性期治療持續(xù)分泌五羥色胺，特別是能夠加強(qiáng)DRN終末區(qū)域的五羥色胺水平。由吲哚洛爾與SSRI聯(lián)合使用可增強(qiáng)急性期神經(jīng)遞質(zhì)傳遞過(guò)程，這種增強(qiáng)效應(yīng)和SSRI類藥物的單獨(dú)使用是截然不同的。這種快速地達(dá)到的MRN和DRN終末區(qū)域之間五羥色胺平衡的效應(yīng)可能會(huì)加速其他相關(guān)神經(jīng)元的改變，從而使邊緣系統(tǒng)的功能正?；?，同時(shí)緩解抑郁癥狀。

吲哚洛爾作為抑郁癥的增效劑治療策略在多年前就成功地在眾多雙盲臨床試驗(yàn)中得到驗(yàn)證。但也有研究沒(méi)能有效證明吲哚洛爾的作用，其原因可能在于研究個(gè)體的抽樣差異。此外，吲哚洛爾在難治性抑郁癥患者中的應(yīng)用并沒(méi)有顯示出顯著的效果。以往的臨床研究結(jié)果普遍認(rèn)為如何增強(qiáng)五羥色胺神經(jīng)元的功能是抗抑郁藥物作用機(jī)制研究的重要組成部分。前期的研究證實(shí)吲哚洛爾與抗抑郁藥物的聯(lián)合使用可實(shí)現(xiàn)抗抑郁效應(yīng)的快速產(chǎn)生，但在難治性抑郁癥中使用的效應(yīng)還不明確，需要進(jìn)一步的研究去證實(shí)。在服用吲哚洛爾的同時(shí)也有部分患者會(huì)出現(xiàn)副作用，如頭疼、惡心嘔吐、腹瀉、口干、眩暈、胸悶、出汗、震顫、耳鳴、視物模糊、磨牙等[1]。

參考文獻(xiàn)

[1] 劉藝昀. 吲哚洛爾治療難治性抑郁癥有效性和安全性meta分析[D]. 重慶醫(yī)科大學(xué), 2015.