阿樸嗎啡(Apomorphine)是一種具有百年歷史的多巴胺受體激動(dòng)劑，最早由芬蘭化學(xué)家從嗎啡中去除一分子水而合成。作為中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物，阿樸嗎啡具有獨(dú)特的藥理學(xué)特性，其作用機(jī)制涉及多巴胺D1/D2/D3/D4受體的激活，使其在多個(gè)醫(yī)學(xué)領(lǐng)域展現(xiàn)出臨床價(jià)值。

結(jié)構(gòu)與特性

阿樸嗎啡是嗎啡的衍生物，化學(xué)名稱(chēng)為(R)-6-甲基－5,6,6α,7－四氫－4H－二苯并[d,e,g]喹啉－10,11－二酚鹽酸鹽半水合物，分子式C??H??NO?，分子量為267.3。其結(jié)構(gòu)中含有一個(gè)關(guān)鍵的鄰苯二酚基團(tuán)（兒茶酚結(jié)構(gòu)），這一結(jié)構(gòu)使其易于氧化變色，是藥物穩(wěn)定性的重要考量因素。

藥理機(jī)制

阿樸嗎啡是一種非選擇性多巴胺受體激動(dòng)劑，其藥理活性基于對(duì)多種多巴胺受體的激動(dòng)作用。對(duì)D?、D?、D?受體具有高度選擇性，同時(shí)具有中等親和力的D?受體活性，這一特性使其在藥理作用上具有雙重特性，對(duì)5-HT?A、α-腎上腺素受體亦有中等親和力。通過(guò)血腦屏障直接作用于多巴胺受體，對(duì)延髓催吐化學(xué)感受區(qū)(CTZ)有強(qiáng)效刺激作用，激活α-腎上腺素受體，引起血管擴(kuò)張和血壓變化^[1]。阿樸嗎啡主要在肝臟代謝，主要途徑為葡萄糖醛酸化和O-甲基化，代謝產(chǎn)物主要經(jīng)腎臟排泄，其中極少量以原形排出。

臨床應(yīng)用

1）帕金森病治療

阿樸嗎啡適用于晚期帕金森病患者出現(xiàn)的"關(guān)期"（癥狀控制不佳期），開(kāi)關(guān)"現(xiàn)象（癥狀在正常與嚴(yán)重障礙間突然交替），劑末現(xiàn)象（藥物療效持續(xù)時(shí)間縮短）^[2]。

2. 勃起功能障礙（ED）治療

阿樸嗎啡適用于輕、中度ED患者，對(duì)PDE5抑制劑（如西地那非）無(wú)效的患者，作為替代治療合并心血管疾病且需使用硝酸酯類(lèi)藥物的ED患者。與PDE5抑制劑相比，阿樸嗎啡起效時(shí)間更短但持續(xù)時(shí)間較短^[3]。

3. 催吐適應(yīng)癥

阿樸嗎啡適應(yīng)中毒急救，特別是無(wú)法洗胃的患者；石油蒸餾液（如煤油、汽油、煤焦油、燃料油或清潔液）吸入患者，以防止嚴(yán)重吸入性肺炎^[4]。

參考文獻(xiàn)

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[3]林昭,趙虹,劉旺,李倩儀,張弘菁,陸征宇.帕金森病膀胱功能障礙治療的研究進(jìn)展[J].神經(jīng)損傷與功能重建,2024,19(1):51-54.

[4]魯鳳嬌,彭國(guó)光.左旋多巴誘導(dǎo)異動(dòng)癥的預(yù)防及治療進(jìn)展[J].中國(guó)神經(jīng)精神疾病雜志,2014,40(9):573-576.