概述
多肽試劑 TOTU是一種化學名稱為O-[(乙氧基羰基)氰基亞甲基氨基]-N,N,N',N'-四甲基尿四氟硼酸鹽的有機化合物，化學式為C10H17BF4N4O3，分子量328.07。從物質結構的角度分析，多肽試劑 TOTU以脲鎓陽離子為核心，配對陰離子為四氟硼酸根 BF??，整體構成離子型鹽。常溫常壓下，多肽試劑 TOTU表現(xiàn)為白色至類白色結晶粉末?，根據具體工藝流程的區(qū)別，可能也會呈現(xiàn)淡黃色。需要注意的是，該物質屬刺激性化合物，對于人體皮膚、眼睛等具有一定刺激性，取用時要做好防護。
關于多肽試劑 TOTU的制備，可以哌啶為起始原料，經Fmoc基團脫去， 然后與三氟乙酸和三甲基硅基溴等反應，樹脂分離出肽，再經系列后處理過程（如過濾、柱層析）等過程得到。
應用
生物醫(yī)藥領域公開了一種甾體酸和膽汁酸與D-葡糖胺的新型酰胺偶聯(lián)物，還公開其具體制備方法：使D-葡糖胺衍生物與甾體酰氯反應，，或者使甾體酸在防腐劑的存在下反應，優(yōu)選多肽試劑 TOTU。研究發(fā)現(xiàn)，這些制備得到的偶聯(lián)物質可用于制備對藥物具有運輸和絡合特性的組合物和產品，在制備用作免疫調節(jié)組合物的成分和產品時，它可用作脂質體源調節(jié)劑[1]。
有關研究
部粘著斑激酶（Focal Adhesion Kinase，F(xiàn)AK）是一種非受體型酪氨酸激酶，由FERM結構域、中央激酶區(qū)和C端FAT結構域組成，參與調控細胞粘附、遷移、增殖及凋亡等生理過程，在多種癌癥（如乳腺癌和前列腺癌）病例中均具有表達上調的現(xiàn)象。在探究其特異性的研究中，Savage P的實驗室研發(fā)得到一種經修飾的肽類似物——化合物WS.11.67。具體地，研究重點在于通過肽偶聯(lián)特定氨基酸修飾酪氨酸殘基。受保護的色氨酸殘基通過酰胺鍵形成與WS.11.67偶聯(lián)，偶聯(lián)過程采用DCC(N,N'-二環(huán)己基碳二亞胺)、多肽試劑 TOTU(O-(氰乙氧羰基亞氨基)-1,1,3,3-四甲基脲四氟硼酸鹽)或環(huán)閉合機制實現(xiàn)，經1H-NMR、13C-NMR及推斷光譜法確認。這些化合物及其他未來產物將接受測試，可以評估其在保持抗菌活性的同時降低對人血清蛋白的親和力相較于結合WS.11.67的能力[2]。
參考文獻
[1] Jana T , Zdena N , Pavel D ,et al.Amide conjugates of steroidal and bile acids with D-glucosamine and process for preparing thereof:CZ20070000608[P].
[2] Savage P .Modification of Antimicrobial Agent Compound by
Alterations in Structure and Functionality Via Amino Acid Coupling[J].
2012.