鹽酸普拉克索是一種用于治療成人特發(fā)性帕金森病的藥物分子，在臨床治療帕金森病領域中有較好的應用。鹽酸普拉克索一般可單獨（無左旋多巴）或與左旋多巴聯(lián)用，例如在疾病后期左旋多巴的療效逐漸減弱或者出現(xiàn)變化和波動時，需要應用鹽酸普拉克索。需要說明的是該藥物分子與血漿蛋白的結合程度很低（低于20%），因此它不與影響血漿蛋白結合的其它藥物相互作用，也不可能通過生物轉化清除，服用時應該謹遵醫(yī)囑。

圖1 鹽酸普拉克索的性狀圖

用法用量

鹽酸普拉克索一般采用口服用藥，用水吞服，伴隨或不伴隨進食均可，一天三次。在初始治療階段，鹽酸普拉克索的起始劑量為每日0.375mg，隨后每5—7天增加一次劑量；若患者能夠耐受，鹽酸普拉克索應繼續(xù)增加劑量以達到最大療效。具體劑量遞增方案為：第1周，鹽酸普拉克索按每次0.125mg、每日三次給藥，日總劑量為0.375mg；第2周按每次0.25mg、每日三次，日總劑量為0.75mg；第3周按每次0.5mg、每日三次，日總劑量為1.5mg。如需進一步增加鹽酸普拉克索的劑量，應以周為單位每周加量一次，每次日劑量增加0.75mg，但鹽酸普拉克索的每日最大劑量不應超過4.5mg。

特殊人群用藥

鹽酸普拉克索對人懷胎期和哺乳期的影響尚未被充分研究。鹽酸普拉克索雖對大鼠和家兔未見致畸作用，但在母體毒性劑量下對大鼠胚胎具有毒性（詳見毒理學研究）。因此，鹽酸普拉克索禁用于妊娠期，除非確有必要且對胎兒的潛在益處大于危害時方可考慮使用。在哺乳期方面，鹽酸普拉克索可抑制人催乳素的分泌，從而抑制泌乳。關于鹽酸普拉克索是否可分泌至女性乳汁中，目前尚未開展相關研究；在大鼠實驗中，乳汁中藥物相關的放射性強度高于血漿。鑒于缺乏人體相關數(shù)據(jù)，鹽酸普拉克索應盡可能避免在哺乳期內使用。若必須使用鹽酸普拉克索，則應在用藥期間中斷哺乳。

藥物相互作用

鹽酸普拉克索與血漿蛋白的結合程度很低（低于20%），在男性體內幾乎不發(fā)生生物轉化。因此，鹽酸普拉克索不可能通過影響血漿蛋白結合的方式與其他藥物發(fā)生相互作用，也不可能通過生物轉化途徑被清除。由于抗膽堿能藥物主要通過生物轉化清除，盡管鹽酸普拉克索與抗膽堿能藥物的相互作用尚未被研究，但可以推測這種相互作用的可能性非常有限。此外，鹽酸普拉克索與司來吉蘭和左旋多巴之間未表現(xiàn)出藥代動力學的相互作用。鹽酸普拉克索的腎臟清除率可被西咪替丁降低約34%，這可能是通過抑制腎小管陽離子分泌轉運系統(tǒng)實現(xiàn)的。因此，對于抑制這種主動腎臟清除途徑的藥物，或通過該途徑清除的藥物（如西咪替丁和金剛烷胺），可能與該藥物分子發(fā)生相互作用，并導致其中一種或兩種藥物的清除率降低。當這些藥物與鹽酸普拉克索同時應用時，應考慮降低鹽酸普拉克索的劑量。

臨床療效

研究人員報道了鹽酸普拉克索對帕金森病非運動癥狀的療效。方法：隨機觀察46例接受鹽酸普拉克索治療的伴有非運動癥狀的原發(fā)性帕金森病患者，在服藥劑量穩(wěn)定不變4周后，評估鹽酸普拉克索用藥前后患者非運動癥狀的變化。結果顯示，經(jīng)鹽酸普拉克索治療后，帕金森病伴發(fā)的抑郁、疼痛、下肢痙攣、不寧腿綜合征和睡眠障礙得到明顯改善（P < 0.05）；而流涎、便秘、排尿障礙、性功能障礙、肢體發(fā)冷、認知障礙和嗅覺障礙等癥狀，在鹽酸普拉克索用藥前后未發(fā)生明顯變化（P > 0.05）；此外，部分患者接受鹽酸普拉克索治療后出現(xiàn)口干、頭暈、體位性低血壓、幻覺、嗜睡等不良反應。結論：鹽酸普拉克索能減輕部分帕金森病患者的非運動癥狀如抑郁、疼痛和雙下肢不適等，但鹽酸普拉克索也可能加重某些非運動癥狀，如口干、頭暈和幻覺等。[1]

參考文獻

[1] 張克忠,袁永勝,宋春杰,等.鹽酸普拉克索改善帕金森病非運動癥狀療效觀察[J].中國實用神經(jīng)疾病雜志, 2012, 15:11-14.