奮乃靜，又名過非那嗪，主要用作抗精神病藥，臨床上主要用于治療偏執(zhí)性精神病、反應性精神病、癥狀性精神疾病，單純型及慢性精神分裂癥，也用于治療惡心、嘔吐、呃逆等癥，神經癥具有焦慮緊張癥狀者，亦可用小劑量配合其他藥物治療。奮乃靜為吩噻嗪類的哌嗪衍生物，藥理作用與氯丙嗪相似，但其抗精神病作用、鎮(zhèn)吐作用較強，而鎮(zhèn)靜作用較弱。

圖1 奮乃靜的化學結構式

藥理作用

奮乃靜為吩噻嗪類的哌嗪衍生物，其藥理作用與氯丙嗪相似，但奮乃靜的抗精神病作用、鎮(zhèn)吐作用較強，而鎮(zhèn)靜作用較弱，毒性較低。奮乃靜對幻覺、妄想、焦慮、緊張、激動等癥狀有效；對多巴胺受體的作用與氯丙嗪相同，其錐體外系不良反應較明顯；對去甲腎上腺素受體影響較小，故對血壓影響不大。肌內注射奮乃靜治療急性精神病時10分鐘起效，1～2小時達最大效應，作用可持續(xù)6小時。奮乃靜口服吸收慢而不規(guī)則，生物利用度為20%，達峰時間為4～8小時。奮乃靜主要在肝臟代謝，在肝臟中有明顯的首關效應并存在腸肝循環(huán)。

藥代動力學

口服奮乃靜后分布至全身，經膽汁排泄，部分在腸道中重吸收，半衰期(t1/2)為9小時。本品可通過臍血進入胎兒，可從母乳中排出。本品具有高度的親脂性與蛋白結合率。小兒與老齡者對本品的代謝與排泄均明顯降低。

用法用量

奮乃靜片用法用量：口服給藥： 1. 治療精神分裂癥：從小劑量開始，一次2～4mg，一日2～3次。以后每隔1～2日增加6mg，逐漸增至常用治療劑量一日20～60mg。維持劑量一日10～20mg。 2. 用于止嘔：一次2～4mg，一日2～3次。

不良反應

奮乃靜的不良反應包括常見錐體外系反應，一般服用苯海索可解除；長期服用奮乃靜也可發(fā)生遲發(fā)性運動障礙。此外，少數(shù)患者使用奮乃靜后可能出現(xiàn)心悸、心動過速、口干、惡心、嘔吐、便秘、尿頻、食欲改變和體重增加等癥狀，有時可產生體位性虛脫，偶見皮疹、過敏性皮炎、阻塞性黃疸及心電圖ST-T波變化。奮乃靜的禁忌癥為：對吩噻嗪類藥物過敏者、肝功能不全者、有血液病或骨髓抑制者、青光眼患者、帕金森病及帕金森綜合征患者禁用。妊娠期婦女及哺乳期婦女應慎用奮乃靜。

藥物相互作用

奮乃靜與哌替啶合用，可加強奮乃靜的鎮(zhèn)靜或鎮(zhèn)痛作用。此外，奮乃靜可增強單胺氧化酶抑制藥、三環(huán)類抗抑郁藥、普萘洛爾和苯妥英的不良反應。奮乃靜與氟西汀、帕羅西汀、舍曲林合用時，可出現(xiàn)嚴重的急性帕金森綜合征。奮乃靜與鋰劑合用，可導致衰弱無力、運動障礙、錐體外系反應增強、腦病和腦損傷。同時，奮乃靜可降低苯丙胺、胍乙啶、抗驚厥藥和左旋多巴等的藥效。奮乃靜與曲馬多合用可引起癲癇發(fā)作，并可逆轉腎上腺素的作用而引起嚴重的低血壓。

臨床研究

研究人員比較了阿立哌唑與奮乃靜治療腦血管病所致精神障礙的臨床療效和安全性。方法上，將71例患者隨機分為兩組，分別采用阿立哌唑和奮乃靜治療6周，通過簡明精神病評定量表（BPRS）評定療效、簡明智能狀況檢查量表（MMSE）評定認知狀況、藥物不良反應量表（TESS）評定不良反應。結果顯示，奮乃靜的臨床療效與阿立哌唑相比無顯著性差異；然而，奮乃靜組的MMSE減分率顯著高于阿立哌唑組，表明奮乃靜對認知功能的影響較大。在不良反應方面，奮乃靜組的不良反應發(fā)生率高于阿立哌唑組，其中奮乃靜在嗜睡、震顫、視物模糊、便秘及體重增加等不良反應的發(fā)生率上與阿立哌唑組存在顯著差異。結論認為，盡管奮乃靜對腦血管病所致精神障礙同樣有效，但阿立哌唑對認知功能影響更小且安全性更優(yōu)。[1]

參考文獻

[1] 馮霞,梅剛,陸蓉,等.阿立哌唑與奮乃靜治療腦血管病所致精神障礙的對照研究[J].四川精神衛(wèi)生, 2008, 21(3):3.