背景及概述

甲磺酸雙氫麥角堿是由麥角堿經(jīng)氫化、成鹽制得的生物堿類藥物，臨床應(yīng)用歷史悠久，多用于腦血管、周圍循環(huán)及認(rèn)知障礙相關(guān)病癥，原料藥為白色或類白色結(jié)晶性粉末，易溶于水、甲醇，微溶于丙酮，遇強(qiáng)光、高溫易氧化變色，需遮光密封低溫儲(chǔ)存。本品是麥角毒堿加氫還原產(chǎn)物，去除天然麥角堿強(qiáng)烈血管收縮副作用，保留改善微循環(huán)、調(diào)節(jié)神經(jīng)遞質(zhì)的藥理活性，安全性顯著優(yōu)于天然麥角提取物。

生產(chǎn)工藝

以天然麥角菌發(fā)酵提取麥角堿粗品為起始原料，經(jīng)催化加氫還原雙鍵得到雙氫麥角堿游離堿，再與甲磺酸成鹽、精制結(jié)晶得到甲磺酸雙氫麥角堿成品。生產(chǎn)中需嚴(yán)格控制氫化壓力、溫度，防止過度氫化或還原不完全影響藥效，精制采用重結(jié)晶工藝提升純度，控制有關(guān)物質(zhì)限度以符合藥典質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)。

圖1 甲磺酸雙氫麥角堿的性狀圖

藥理

甲磺酸雙氫麥角堿可選擇性激動(dòng)多巴胺、5-羥色胺及α腎上腺素受體，一方面擴(kuò)張腦部微血管，降低腦血管阻力，增加腦組織供血供氧，改善腦細(xì)胞缺血缺氧狀態(tài)；另一方面調(diào)節(jié)中樞神經(jīng)遞質(zhì)釋放，促進(jìn)腦細(xì)胞代謝，延緩神經(jīng)細(xì)胞退行性改變，同時(shí)改善外周血管循環(huán)，緩解末梢循環(huán)障礙引發(fā)的供血不足。區(qū)別于普通擴(kuò)血管藥物，其作用溫和，不會(huì)造成血壓驟降，適用于各類慢性腦供血不足相關(guān)疾病[1]。

臨床應(yīng)用

甲磺酸雙氫麥角堿主要用于腦動(dòng)脈硬化、腦梗后遺癥、老年性腦功能減退、記憶力衰退、注意力下降等病癥，也可用于下肢閉塞性動(dòng)脈硬化、雷諾病等外周循環(huán)障礙，還輔助治療血管性頭痛。劑型包含片劑、注射劑，口服給藥吸收迅速，經(jīng)肝臟代謝后隨腎臟排出，肝腎不全患者需酌情減量用藥。

參考文獻(xiàn)

[1]Setnikar; Schmid; Rovati; Vens-Cappell; Mazur; Kozak.Bioavailability and pharmacokinetic profile of dihydroergotoxine from a tablet and from an oral solution formulation.[J]Arzneimittel-Forschung/Drug Research, 2001, vol. 51, # 1, p. 2 - 6.