作用與功效
二氫槲皮素最早是由美國(guó)學(xué)者Kurth,Ervin F從花旗松樹皮中提取出來。它是一種重要的生物黃酮,是一種強(qiáng)抗氧化劑,也可用作食品的防腐劑,在醫(yī)藥上用于提高紅細(xì)胞的活性,以延緩人體的衰老。另外,二氫槲皮素對(duì)人體的循環(huán)系統(tǒng)疾病、缺血性心臟病、缺血性動(dòng)脈硬化、肝活動(dòng)障礙、眼科病、糖尿病等諸多疾病有較好的療效。同時(shí),它也是一種有用的醫(yī)藥中間體,可用于合成一系列二氫黃酮醇和黃烷醇類化合物。
法規(guī)信息
2003年二氫槲皮素被俄羅斯加入藥品登記簿;2006年又成功在西伯利亞的落葉松松根部提取出二氫槲皮素,開始了醫(yī)藥工業(yè)化生產(chǎn),并將其編錄入藥典;2010年,二氫槲皮素被列入在美國(guó)食品和藥物管理局(FDA)的列表中,以維生素P進(jìn)行制藥生產(chǎn);2017年2月14日,歐洲食品安全局食物、營(yíng)養(yǎng)與過敏專家組發(fā)布了二氫槲皮素提取物(從落葉松中提?。┳鳛樾滦褪称吩系目茖W(xué)意見。同年11月,歐盟委員會(huì)發(fā)布(EU)2017/2079號(hào)法規(guī),將二氫槲皮素提取物(從落葉松中提取)作為新型食品成分投放于歐盟市場(chǎng);此外,在日本和韓國(guó),槲皮素分別被列入現(xiàn)存的食品添加劑和天然食品添加劑類別。
直到2013年,我國(guó)的二氫槲皮素制備方法及醫(yī)療用途才獲得國(guó)際專利及國(guó)家專利。2021年4月,國(guó)家衛(wèi)健委發(fā)布2021年第5號(hào)文件,批準(zhǔn)公布二氫槲皮素為新食品原料。至此,中國(guó)二氫槲皮素的規(guī)?;a(chǎn)業(yè)發(fā)展,迎來了歷史性的重大突破和高光時(shí)刻。
合成方法
一種二氫槲皮素的合成方法包括以下步驟:1
1)制備2,4,6-三羥基苯乙酮吡喃醚,2)制備3,4-二羥基苯甲醛二吡喃醚;3)制備查耳酮;4)制備環(huán)氧查耳酮;5)脫保護(hù)基和關(guān)環(huán)后得到產(chǎn)物二氫槲皮素,反應(yīng)終點(diǎn)由TLC檢測(cè);合成過程中的原料和試劑價(jià)格便宜且易得,整個(gè)路線收率高,生產(chǎn)成本低;工藝簡(jiǎn)單,每一步反應(yīng)都是很成熟的過程,使用溶劑少,對(duì)環(huán)境污染小,生產(chǎn)設(shè)備要求簡(jiǎn)單,易于工業(yè)化生產(chǎn)的特點(diǎn)。
參考文獻(xiàn)
[1]王春德等. "一種二氫槲皮素的合成方法.", CN102070592A. 2011.