背景及概述

聚(乙二醇)四氫糠基乙醚是二甘醇、三甘醇單四氫糠基醚的混合低聚醚，為無色澄清無臭油狀液體，入口帶有微苦味，水溶性極強，同時可與乙醇、丙酮、氯仿、植物油互溶，是罕見的水油雙溶型藥用輔料，分子末端羥基還可發(fā)生酯化、醚化改性反應(yīng)，屬于醫(yī)藥專用兩親性極性溶劑，在注射制劑領(lǐng)域具備不可替代的增溶作用。

圖1 聚(乙二醇)四氫糠基乙醚的性狀圖

制備

以四氫糠醇為起始原料，在堿性催化下與環(huán)氧乙烷進(jìn)行可控乙氧基化加成制備聚(乙二醇)四氫糠基乙醚[1]。通過投料摩爾比控制聚氧乙烯鏈段長度，反應(yīng)結(jié)束后經(jīng)中和、脫催化劑、減壓精餾除去未反應(yīng)原料與低分子雜質(zhì)，醫(yī)藥級產(chǎn)品需額外活性炭脫色、無菌過濾，嚴(yán)控環(huán)氧乙烷殘留與重金屬含量，符合英、美藥典輔料標(biāo)準(zhǔn)。

應(yīng)用

聚(乙二醇)四氫糠基乙醚作為注射級增溶劑，用于靜脈、肌內(nèi)注射制劑，最高添加比例可達(dá)50%，高效溶解脂溶性藥物，如非甾體抗炎藥、脂溶性維生素、抗真菌原料藥，解決藥物水溶性差、易析出的難題；外用乳膏、鼻用、直腸制劑中可充當(dāng)透皮促滲劑，提升活性成分皮膚吸收效率；還可用于微球、凝膠藥物遞送載體，低溫下形成彈性凝膠體系，緩釋藥物延長作用時長。精細(xì)化工領(lǐng)域少量用作有機反應(yīng)高沸點極性溶劑，適配對普通醇、酯溶解度不足的底物，也用于香精香料助溶劑。

作為藥典收錄專用藥用溶劑，聚(乙二醇)四氫糠基乙醚依靠獨特兩親結(jié)構(gòu)、低揮發(fā)、高增溶與良好生物安全性，是難溶性注射藥物開發(fā)的核心輔料，在創(chuàng)新制劑研發(fā)中應(yīng)用規(guī)模持續(xù)擴大。

參考文獻(xiàn)

[1]徐煒,梁愛民.高乙烯基高相對分子質(zhì)量環(huán)保型充油星形溶聚丁苯橡膠的合成.[J]《合成橡膠工業(yè)》.2014年第5期352-356,共5頁.