背景及概述
2,4-二氨基嘧啶是一種重要的芳香雜環(huán)精細(xì)化工中間體，CAS號1004-38-2，分子式C4H6N4，分子量110.12，常溫下為白色結(jié)晶性粉末，是嘧啶環(huán)2、4位被氨基取代的功能性化合物，憑借穩(wěn)定的雜環(huán)骨架與高活性氨基官能團(tuán)，廣泛應(yīng)用于醫(yī)藥、農(nóng)藥、超分子材料等領(lǐng)域。
特性
2,4-二氨基嘧啶常溫化學(xué)穩(wěn)定性優(yōu)異，不易氧化分解，微溶于冷水，易溶于熱水、甲醇、乙醇等極性有機(jī)溶劑，具備良好的水溶性與反應(yīng)適配性。分子結(jié)構(gòu)具有共軛雜環(huán)體系，兩個(gè)活性氨基可參與取代、縮合、加成等多種有機(jī)反應(yīng)，同時(shí)嘧啶環(huán)可與金屬離子發(fā)生配位絡(luò)合，擁有優(yōu)良的螯合性能與分子識別能力，是構(gòu)建復(fù)雜雜環(huán)功能分子的核心基礎(chǔ)原料。
制備
以2-氨基-4-氯嘧啶氨化法制備2,4-二氨基嘧啶[1]，以2-氨基-4-氯嘧啶為原料，在高壓密閉體系中與濃氨水發(fā)生親核取代氨解反應(yīng)，以醇類為助溶劑，控溫保溫反應(yīng)實(shí)現(xiàn)氯基氨基化，反應(yīng)結(jié)束后經(jīng)降溫結(jié)晶、過濾、水洗除鹽、重結(jié)晶提純，得到高純度成品。該工藝反應(yīng)選擇性高、副產(chǎn)物少、提純簡便，適配工業(yè)化量產(chǎn)。
圖1 2,4-二氨基嘧啶的合成反應(yīng)式
應(yīng)用
2,4-二氨基嘧啶是抗病毒、抗腫瘤、利尿類藥物的關(guān)鍵中間體，可用于合成阿昔洛韋、更昔洛韋等核苷類抗病毒藥物，也是甲氨蝶呤等抗腫瘤藥物的重要前體，同時(shí)可制備保鉀利尿劑、抗菌增效劑等醫(yī)用化學(xué)品。在農(nóng)藥領(lǐng)域，2,4-二氨基嘧啶可用于合成高效低毒殺菌劑、除草劑中間體，助力綠色農(nóng)藥研發(fā)生產(chǎn)。此外，2,4-二氨基嘧啶可作為配位配體制備金屬配合物，用于超分子組裝、水質(zhì)金屬離子檢測與富集，在功能材料、分析化學(xué)領(lǐng)域具備廣闊的科研與工業(yè)應(yīng)用前景。
參考文獻(xiàn)
[1]NOVARTIS VACCINES AND DIAGNOSTICS, INC.Patent: WO2008/98058 A1, 2008 ;Location in patent: Page/Page column 64-65 ;;