簡(jiǎn)介

辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯是一款功能型的輔料，它可以通過(guò)以下多種途徑提高藥物的口服生物利用度：增加藥物體外的溶解度和溶出度；抑制CYP450酶、UGT酶、P-糖蛋白活性；促進(jìn)藥物腸黏膜滲透；促進(jìn)腸淋巴轉(zhuǎn)運(yùn)吸收等。因此，辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯在制劑上的研究也日益廣泛。隨著現(xiàn)代制劑工業(yè)技術(shù)的發(fā)展，含有Labrasol的制劑處方的工業(yè)化生產(chǎn)將變得越來(lái)越簡(jiǎn)單可行。相信不久的將來(lái)，新制劑的上市產(chǎn)品也將日益增多[1]。

辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯的性狀

用途

由于表面活性劑在該類型配方中用量較高（>40%,w/w%），考慮到口服給藥安全性的需要，一般使用毒性較低的天然表面活性劑或非離子型表面活性劑。辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯口服安全性較高，經(jīng)過(guò)一定的固化處理后，能夠制備出制藥行業(yè)中常見(jiàn)的固體劑型。

Mustapha O等使用單油酸甘油酯/吐溫 20/辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯(15:55:30)制備西洛他唑的自納米乳液，在蒸餾水中與多孔玻璃(SPG)膜乳化，使用硅酸鈣為固體載體，噴霧干燥后得到固體自納米乳粉末(SNEDDS)。其分散后粒徑更小，乳化更均勻。SPG膜乳化SNEDDS的藥物溶解度更高，溶解速度更快。由大鼠體內(nèi)實(shí)驗(yàn)表明，相較于藥物粉末，SPG膜乳化SNEDDS提供了更高的初始血漿濃度和AUC，可以提高西洛他唑的口服生物利用度[1]。

Ito Y等先將硫酸慶大霉素與辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯制備成懸浮液，然后分別加入微孔硅酸鈣（FloritekTM RE）、硅酸鎂鋁（NeusilinkTM US2）和二氧化硅(SylysiakTM 320)為固體吸附劑進(jìn)行固化，制備固體自乳化粉末。在動(dòng)物體內(nèi)吸收的結(jié)果中，選擇FloritekTM RE 10 mg體系的試驗(yàn)組，生物利用度最高，大鼠體內(nèi)達(dá)14.1%，狗體內(nèi)達(dá)10.7%[1]。

獨(dú)一味是一種藏族習(xí)用的中藥材，其主要有效成分為黃酮類化合物，由于常規(guī)膠囊崩解速度慢、生物利用度低，崔升淼等對(duì)該劑型進(jìn)行了改進(jìn)研究，以油酸乙酯為油相，辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯作乳化劑，二乙二醇單乙醚作助乳化劑，試制了獨(dú)一味的自乳化軟膠囊。該軟膠囊內(nèi)容物經(jīng)水稀釋可迅速形成了直徑14.8 nm的微粒，在體外溶出度實(shí)驗(yàn)中，而該自乳化膠囊的溶出度在10 min內(nèi)可達(dá)85% 以上，而對(duì)照的獨(dú)一味膠囊在60 min 內(nèi)的溶出度不足50%[1]。

參考文獻(xiàn)

[1] 楊怡靜,王雨青,劉杰. 辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯在口服制劑中的應(yīng)用及促吸機(jī)理 [J]. 藥學(xué)與臨床研究, 2021, 29 (6): 449-453. DOI:10.13664/j.cnki.pcr.2021.06.011.