簡介

鹽酸帕羅西汀是一種白色或類白色結(jié)晶性粉末，無臭、味微苦。易溶于甲醇，在乙醇中溶解，在水中溶解度為5.4mg/ml。熔點為120℃~138℃。該藥物專利于2005年到期，故帕羅西汀成為近幾年研究的熱點。鹽酸帕羅西汀是美國Smith-Kline Beecham公司開發(fā)的產(chǎn)品，1991年在英國首次上市，1992年FDA批準(zhǔn)在美國上市。1995年我國衛(wèi)生部批準(zhǔn)中美史克制藥有限公司生產(chǎn)的鹽酸帕羅西汀片（賽樂特）在我國上市?，F(xiàn)在，鹽酸帕羅西汀已在加拿大、澳大利亞、紐西蘭、巴西、瑞士、法國、拉丁美洲等多個國家和地區(qū)上市。鹽酸帕羅西汀因起效快、療效確切，已成為當(dāng)前暢銷抗抑郁藥之一[1]。

鹽酸帕羅西汀的性狀

藥代動力學(xué)

鹽酸帕羅西汀口服可在胃腸道完全吸收，不受食物或合并使用抗酸藥物的影響。因為帕羅西汀為苯基呱啶類化合物，具有親脂肪特性可迅速廣泛分布于機體各組織中，包括中樞神經(jīng)系統(tǒng)，僅1%存在于體循環(huán)?？诜?-10h內(nèi)可達到血漿峰值濃度，T?/?為20h，每日口服20mg，在7-14d內(nèi)可達到穩(wěn)態(tài)血漿濃度，治療濃度的帕羅西汀血漿蛋白結(jié)合率約95%，固定劑量的帕羅西汀在老年人中血漿濃度比在年輕人高78%[1]。

臨床用途

鹽酸帕羅西汀是目前治療抑郁癥的首選藥物之一，但惡心和嘔吐是導(dǎo)致抑郁癥患者治療過程中止服用此藥的主要原因。目前市售的鹽酸帕羅西汀產(chǎn)品大部分為普通制劑，葛蘭素史克公司生產(chǎn)的鹽酸帕羅西汀控釋片是該藥目前市售的唯一一個緩控釋品種，有研究證明，帕羅西汀控釋片較速釋片有更好的耐受性，且胃腸道不良反應(yīng)較小，更適于臨床治療抑郁癥患者。因此，將藥物制成腸溶緩釋微丸型膠囊，可避免膜控釋片或骨架緩釋片在裂碎后服用，產(chǎn)生的突釋現(xiàn)象，減少藥物在胃部釋放，降低藥物對胃部的刺激，并延緩藥物在體內(nèi)的吸收，從而使血藥濃度平穩(wěn)、降低副作用，并提高患者的依從性[1]。

參考文獻

[1] 白才堂. 鹽酸帕羅西汀緩釋膠囊的臨床前研究[D]. 廣東藥學(xué)院, 2011.