背景及概述

磺胺醋酰鈉是一種經(jīng)典的水溶性磺胺類抗菌藥物，也是臨床常用的短效抑菌原料藥，化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定、抗菌作用溫和、刺激性小?；前反柞ｂc主要通過抑制細(xì)菌葉酸合成發(fā)揮抑菌作用，對革蘭氏陽性菌與部分陰性菌具有良好抑制效果，憑借安全性高、溶解性好、適配外用制劑的優(yōu)勢，廣泛應(yīng)用于眼科、皮膚外用抗菌領(lǐng)域，是醫(yī)藥制劑與精細(xì)化工領(lǐng)域重要的抗菌原料。

圖1 磺胺醋酰鈉的性狀圖

工業(yè)制備

參考文獻[1]報道以磺胺與醋酐為原料經(jīng)酰化、中和兩步主反應(yīng)合成磺胺醋酰鈉。首先在弱堿性溫控條件下，磺胺與醋酐發(fā)生乙?；磻?yīng)，生成中間體磺胺醋酰，通過調(diào)控反應(yīng)溫度減少雙乙酰副產(chǎn)物生成，提升單?；a(chǎn)物選擇性。反應(yīng)結(jié)束后經(jīng)酸化析晶、水洗除雜得到粗品磺胺醋酰，再加入氫氧化鈉溶液進行中和反應(yīng)，轉(zhuǎn)化為水溶性磺胺醋酰鈉。粗產(chǎn)物經(jīng)重結(jié)晶、脫色過濾、低溫干燥精制，可獲得磺胺醋酰鈉成品。該工藝反應(yīng)條件溫和、流程簡單、副產(chǎn)物少、收率穩(wěn)定，適配規(guī)?；I(yè)化生產(chǎn)，是典型的綠色經(jīng)典制藥工藝。

應(yīng)用

磺胺醋酰鈉常被制成滴眼液、眼膏，用于治療結(jié)膜炎、瞼緣炎、沙眼等淺表眼部細(xì)菌感染，溫和無刺激，適配各年齡段人群使用。皮膚科領(lǐng)域，磺胺醋酰鈉可配制外用洗劑、軟膏，治療痤瘡、脂溢性皮炎、皮膚淺表細(xì)菌性感染，能夠有效抑制皮膚表面致病菌，緩解炎癥癥狀。同時，該原料抑菌穩(wěn)定、安全性高，也可用于衛(wèi)生抑菌制劑、外用護理產(chǎn)品的研發(fā)生產(chǎn)，應(yīng)用覆蓋面廣?；前反柞ｂc憑借水溶性好、抑菌溫和、安全性高、工藝成熟的綜合優(yōu)勢，成為經(jīng)典的外用抗菌原料藥。

參考文獻

[1]樂夏云.磺胺醋酰鈉的合成工藝.當(dāng)代化工研究.2018-05-28.