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高純度左旋肉堿鹽酸鹽的制備及其應(yīng)用實(shí)例

2026/8/4 8:01:26 作者:南星

背景技術(shù)

肉堿(Carnitine)又稱肉毒堿維生素BT。肉堿為非蛋白氨基酸,常以鹽酸鹽形式存在。肉堿有兩種旋光異構(gòu)體,即L?肉堿、D?肉堿,二者等量混合得到消旋體DL?肉堿。其中,只有L?肉堿具有生理活性,而D?肉堿和DL?肉堿則會(huì)競(jìng)爭(zhēng)性地抑制肉堿乙酰轉(zhuǎn)移酶(CAT)和肉堿脂肪酰轉(zhuǎn)移酶(PTCO)的活性,阻礙細(xì)胞的脂肪代謝。因此作為食品添加劑、保健食品功效成分及醫(yī)藥品等用于食用的肉堿只允許用L?肉堿,即通常所說(shuō)的左旋肉堿。

左旋肉堿鹽酸鹽

左旋肉堿極易吸潮,非常不利于貯存、包裝和運(yùn)輸。因此,常將其制成藥學(xué)可接受鹽,如左旋肉堿鹽酸鹽、左旋肉堿酒石酸鹽和左旋肉堿檸檬酸鎂鹽等,以改善其易吸潮的缺點(diǎn)。而現(xiàn)有技術(shù)中左旋肉堿鹽酸鹽的制備工藝仍存在產(chǎn)品收率和純度不夠高的問(wèn)題,因此,有必要開發(fā)一種高收率、高純度的左旋肉堿鹽酸鹽的新制備工藝。

制備方法

取左旋肉堿100g,加30%鹽酸85g攪拌溶解后微調(diào)pH至2.6后升溫至62℃負(fù)壓濃縮至水分殘留至12.6%后,加入無(wú)水乙醇400g后緩慢降溫,平均每小時(shí)降低5℃,降溫至30℃后加入0.5g左旋肉堿鹽酸鹽晶種繼續(xù)降溫至8℃,繼續(xù)保持結(jié)晶6h后抽濾、母液重新回收乙醇、套用結(jié)晶,過(guò)濾干燥,得到左旋肉堿鹽酸鹽純品119g,其中左旋肉堿鹽酸鹽含量大于99%,旋光?23.1°,灼燒殘?jiān)?.1%,循環(huán)收率大于98%[1]。

應(yīng)用

目前,應(yīng)用最廣泛的低共熔溶劑氫鍵受體為氯化膽堿。然而,以鹽酸甜菜堿或左旋肉堿鹽酸鹽作為氫鍵受體合成低共熔溶劑的研究報(bào)道卻很少。王凱首次將新型羧酸類DESs成功應(yīng)用于甲殼素生物質(zhì)轉(zhuǎn)化領(lǐng)域。以低共熔溶劑(左旋肉堿鹽酸鹽/尿素=1/2)為催化劑,無(wú)水氯化鋰為添加劑,在N-甲基吡咯烷酮中200℃下反應(yīng)30分鐘后,以42.3%的收率得到3-乙酰氨基-5-乙酰基呋喃[2]。

參考文獻(xiàn)

[1] 安徽泰格生物科技有限公司. 一種左旋肉堿鹽酸鹽的制備方法:CN202211473999.2[P]. 2024-08-09.

[2] 王凱. 低共熔溶劑在甲殼素生物質(zhì)降解中的研究[D]. 天津:天津工業(yè)大學(xué),2023.

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