簡介

關(guān)附甲素(GuanfubaseA，GFA)是從中草藥毛茛科系頭屬植物黃花烏頭的干燥塊根關(guān)白附子中提取分離的活性很強(qiáng)的有效成分為新型結(jié)構(gòu)類型的C20二萜生物堿單體化合物。關(guān)白附子為臨床常用中藥之一具有散寒止痛、具祛風(fēng)痰定驚癇的作用常用于歪斜、癲癇和偏正頭痛的治療。研究發(fā)現(xiàn)關(guān)白附子中的主要成分關(guān)附甲素具有抗炎鎮(zhèn)痛和抗心律失常作用腹腔注射關(guān)附甲素能顯著提高熱板實(shí)驗(yàn)中小鼠的痛閾值。國內(nèi)外學(xué)者對關(guān)附甲素的研究主要是抗心律失常的研究部分實(shí)驗(yàn)觀察了關(guān)附甲素對急性痛的影響但其作用機(jī)制尚不清楚目前尚無關(guān)附甲素對慢性痛作用的研究報道[1]。

關(guān)附甲素的性狀

抗氧化活性

氧化應(yīng)激被認(rèn)為是心房顫動基質(zhì)形成的重要因素。心房顫動發(fā)生時快速心房搏動使心房肌缺血、缺氧、ATP生成減少細(xì)胞膜和肌質(zhì)網(wǎng)鈣泵能量供應(yīng)不足細(xì)胞內(nèi)鈣超載活性氧生成增多同時超氧化物歧化酶等抗氧化物質(zhì)合成減少心房發(fā)生氧化應(yīng)激損害促進(jìn)心房纖維化心肌電重構(gòu)心房顫動基質(zhì)形成由此形成惡性循環(huán)。NADPH氧化酶(NADPHoxidase)系統(tǒng)是心血管產(chǎn)生活性氧最主要的酶系統(tǒng)它與許多心血管疾病相關(guān)。氧化應(yīng)激和活性氧的產(chǎn)生主要受到體內(nèi)NADPH氧化酶和其他抗氧化酶如超氧化物歧化酶和過氧化氫酶的調(diào)節(jié)關(guān)附甲素具有抗心肌脂質(zhì)過氧化作用能顯著地提升血液和心房肌組織中丙二醛的含量并提高超氧化物歧化酶的活性減少缺血、缺氧的心肌細(xì)胞乳酸脫氫酶的釋放。此外關(guān)附甲素還能夠抑制NADPH氧化酶各亞基表達(dá)的上調(diào)。總之關(guān)附甲素能有效抑制心房顫動引起的心房氧化應(yīng)激損害抑制心房顫動發(fā)生[2]。

參考文獻(xiàn)

[1] 鄒麗芳. 關(guān)附甲素對背根神經(jīng)節(jié)P2Y12受體介導(dǎo)的神經(jīng)病理痛的作用研究[D]. 南昌大學(xué), 2016. DOI:10.27232/d.cnki.gnchu.2016.000069.

[2] 王超,楊國澍,蔡琳,等. 關(guān)附甲素治療心房顫動的研究進(jìn)展 [J]. 心血管病學(xué)進(jìn)展, 2016, 37 (3): 254-257. DOI:10.16806/j.cnki.issn.1004-3934.2016.03.010.