背景及概述^[1]

穆茱萸內(nèi)酯醇屬于醇類衍生物，其是存在于吳茱萸果實中的一種化合物，可用作組蛋白去乙?；敢种苿Ｄ萝镙莾?nèi)酯醇也可用于制備抗腫瘤的藥品、食品或保健品，其可以通過抑制組蛋白去乙?；赴l(fā)揮抗腫瘤活性。

藥理作用^[1]

一、吳茱萸內(nèi)酯醇對組蛋白去乙酰化酶(HDACs)的抑制作用

使用HDACs試劑盒測試吳茱萸內(nèi)酯醇對HDACs的抑制活性，以SAHA為陽性對照藥。按照試劑盒操作說明書在測試板中每孔加入牛血清白蛋白、HDAC熒光底物、HDACs酶(HDAC1、HDAC6、HDAC8)和不同濃度(1×10^-10、1×10^-9、1×10^-8、1×10^-7、1×10^-6、1×10^-5mol·L^-1)的待測化合物。將測試板在37℃下反應(yīng)30min后，每孔再加入HDAC Developer，并繼續(xù)在37℃下放置15min，使用酶標儀在359nm和440nm波長測定每孔的熒光值，然后對各藥物濃度數(shù)值對各濃度下的熒光值作線性回歸得劑量-效應(yīng)方程，依此計算出吳茱萸內(nèi)酯醇和SAHA的IC50值。結(jié)果如表1所示。

結(jié)果表明，吳茱萸內(nèi)酯醇對組蛋白去乙?；妇哂忻黠@的抑制作用。

二、吳茱萸內(nèi)酯醇的抗腫瘤活性

選取胃癌BGC-3、肺癌A549和肝癌HepG2細胞為測試細胞株，以SAHA為陽性對照藥，采用MTT法對吳茱萸內(nèi)酯醇進行抗腫瘤活性評價。

取對數(shù)生長期的測試細胞株懸浮于含10％胎牛血清的無酚紅DMEM培養(yǎng)基中，鋪至96孔培養(yǎng)板中。待細胞完全貼壁后，棄去原培養(yǎng)液，加入100μL的含有測試藥物的培養(yǎng)液(濃度梯度為1×10^-8、1×10^-7、1×10^-6、1×10^-5、1×10^-4mol·L^-1)培養(yǎng)3天后，每孔加入30μL5mg·mL^-1MTT，在培養(yǎng)箱中繼續(xù)孵育4h，然后每孔加入100μL二甲亞砜溶解，使用酶標儀在490nm波長測定每孔的吸收度值，分析實驗結(jié)果，并計算出IC50。結(jié)果如表2所示。

結(jié)果表明，吳茱萸內(nèi)酯醇具有優(yōu)異的抗腫瘤活性。

主要參考資料

[1] CN201810071278.6 吳茱萸內(nèi)酯醇用作組蛋白去乙?；敢种苿┑挠猛?/p>