背景及概述^[1]

地膽草ElephantopusscaberLinn.為菊科地膽草屬植物，廣泛分布于美洲、亞洲、非洲等地區(qū)，在我國產(chǎn)于浙江、江西、福建、臺灣、湖南、廣東、廣西、貴州及云南等地，全草入藥，具有清熱解毒、消腫利尿之功效，用于治療感冒、細(xì)菌性痢疾、胃腸炎、扁桃體炎、咽喉炎、腎炎水腫、結(jié)膜炎、癤腫等癥。1977年版《中國藥典》曾正式收載過地膽草，近年來因其所含的倍半萜內(nèi)酯類成分具有強(qiáng)大的抗腫瘤活性而備受關(guān)注。

地膽草中的倍半萜結(jié)構(gòu)類型主要涉及吉瑪烷型、愈創(chuàng)木型、欖香烷型等，從地膽草中分離鑒定了10個倍半萜類化合物。其中吉瑪烷型內(nèi)酯是地膽草倍半萜內(nèi)酯類化合物的主要骨架類型。目前分離得到了地膽草種內(nèi)酯(scabertopin)、異去氧地膽草內(nèi)酯(isodeoxyelephantopin)、具有抗肝癌細(xì)胞(SMMC－7721)活性的異地膽草種內(nèi)酯(isoscabertopin)和去氧地膽草內(nèi)酯(去氧地膽草素，deoxyelephantopin)、地膽草內(nèi)酯(elephantopin)、11，13－dihydrodeoxyelephantopin以及scabertopinol。

應(yīng)用^[1]

地膽草種內(nèi)酯具有抗腫瘤作用：地膽草對多種腫瘤細(xì)胞增殖具有抑制作用。地膽草活性部位(100mg/kg)局部應(yīng)用能夠延遲乳頭瘤的形成，減少乳頭瘤的平均數(shù)量和乳頭瘤鼠的平均體重；腹腔注射地膽草活性部位后對皮下注射20－甲基膽蒽(20－MCA)誘導(dǎo)的軟組織瘤有明顯的影響；與20－MCA誘導(dǎo)的對照組相比較，地膽草提取物抑制肉瘤的發(fā)病率、減少腫瘤直徑；腹腔注射地膽草活性部位后，顯著抑制皮下移植道氏淋巴腹水癌細(xì)胞(DLA)和歐氏腹水癌細(xì)胞(EAC)實體瘤生長，增加腫瘤鼠的存活時間。

地膽草種內(nèi)酯在1～100μmol/L濃度內(nèi)在體外對SMMC－7721，Hela和Caco－23種腫瘤細(xì)胞增殖有顯著的抑制作用，且呈一定量效關(guān)系，抑制SMMC－7721細(xì)胞增殖的IC50值為29.27μmol/L；抑制Hela細(xì)胞增殖的IC50值為22.19μmol/L；抑制Caco－2細(xì)胞增殖的IC50值為35.99μmol/L 。

主要參考資料

[1] 地膽草的化學(xué)成分和藥理作用研究進(jìn)展