概述^[1][2]

尼泊爾鳶尾異黃酮是葛花苷的水解產(chǎn)物，研究證明它具有明顯的擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈、腦動(dòng)脈及外周血管和微血管的作用，并可降低血管阻力，降低膽固醇和血液粘稠度等。

制備^[1-2]

一、水溶性尼泊爾鳶尾異黃酮的制備方法

尼泊爾鳶尾異黃酮2克，異黃酮與乙醇1∶1重量比，加氫氧化鈉溶液溶解，調(diào)節(jié)PH值為 10，濾過，加乙醇50ml，攪拌均勻，放置4小時(shí)，濾過，用10毫升乙醇洗滌，將沉淀40℃加壓 干燥至恒重，得1.8()淡黃色結(jié)晶性粉末。經(jīng)高效液相色譜法鑒別，水溶性尼泊爾鳶尾異 黃酮與尼泊爾鳶尾異黃酮在檢測波長254nm下檢測，保留時(shí)間相同。

實(shí)驗(yàn)表明：溶解性：取上述化合物0.5g，加水25ml，搖勻即得澄清溶液，另取尼泊爾鳶尾 異黃酮5mg，加水250ml，加熱煮沸10分鐘，溶液渾濁，說明本發(fā)明的水溶性尼泊爾鳶尾異黃 酮在水中的溶解性有顯著提高。

穩(wěn)定性：取上述化合物，置10ml無色透明的西林瓶中，密塞，置光照強(qiáng)度為 4000-5000Lux光度箱中放置10天，于40℃±2℃、相對濕度75％±5％的恒溫恒濕箱中放置6個(gè) 月，外觀無明顯改變，采用HPLC檢測，含量未見明顯改變，降解產(chǎn)物，未見明顯增加表明該 化合物具有較好的穩(wěn)定性。

二、取野葛花粉末加入反應(yīng)釜，再加5倍量水，加熱回流2小時(shí)，過濾，得次提取的提取 液和濾渣。濾渣再加入野葛花粉末5倍量的水按照上述次提取的方法再提取兩次。三次提取的提取液合并，減壓蒸餾至膏狀物。膏狀物中加適量水?dāng)嚢璩蓱腋∫?，使懸浮液的比?為1.15，分別用懸浮液0.6倍體積的正丁醇萃取4次，將4次正丁醇的萃取液減壓濃縮至干得固體物。正丁醇萃取的固體物中，加入固體物重量3倍的5％鹽酸加熱回流水解1小時(shí)，有沉淀出現(xiàn)，減壓抽濾該沉淀并用水洗至近中性，烘干，用無水乙醇重結(jié)晶3次，抽濾、烘干得尼泊爾鳶尾異黃酮純品，淺黃色針狀晶體，熔點(diǎn)為237-238℃，提取率為0.8％。

藥理作用^[1]

水溶性尼泊爾鳶尾異黃酮能明顯延長小鼠耐缺氧的存活時(shí)間，與空白對照組比較有顯著性差異(P＜0.05)。水溶性尼泊爾鳶尾異黃酮可明顯減輕大鼠急性不完全性腦缺血大鼠的腦指數(shù)和腦含水量，表明水溶性尼泊爾鳶尾黃酮可明顯減輕大鼠急性不完全性腦缺血所引起的腦水腫。水溶性尼泊爾鳶尾異黃酮能明顯延長小鼠耐缺氧的存活時(shí)間，與空白對照組比較有顯著性差異(P＜0.05)，說明水溶性尼泊爾鳶尾異黃酮能顯著增強(qiáng)機(jī)體耐缺氧的能力。水溶性尼泊爾鳶尾異黃酮大、小劑量組均可明顯減少由垂體后葉素所致的急性心肌缺血陽性率，與空白對照組比較有明顯差異(P＜0.05)表1。

主要參考資料

[1] [中國發(fā)明,中國發(fā)明授權(quán)] CN200910305161.0 水溶性尼泊爾鳶尾異黃酮的制備方法

[2] [中國發(fā)明] CN200410026271.0 野葛花中尼泊爾鳶尾異黃酮的提取分離及其磺化物制備方法和藥物用途