波普瑞韋新聞專題
波普瑞韋的合成及藥動(dòng)學(xué)
波普瑞韋經(jīng)TEMPO催化氧化體系反應(yīng)并經(jīng)后處理與純化可得高收率成品,其口服約2h達(dá)血藥峰、半衰期3.4h,主要經(jīng)醛酮還原酶代謝。
2026/4/9 8:00:18
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波普瑞韋的應(yīng)用
波普瑞韋(Boceprevir)(SCH-503034)是由美國(guó)先靈葆雅(Schering-Ploug)公司研發(fā),于2011年5月13日經(jīng)美國(guó)食品藥品管理局(FDA)批準(zhǔn)該藥上市,與聚乙二醇干擾素α和利巴韋林合用治療CHC基因I型慢性病型肝炎。它是在對(duì)酮酰胺十一肽上氨基酸殘基進(jìn)行系統(tǒng)性截短和修飾過程中發(fā)現(xiàn)的一種具有高NS3抑制活性的小分子抑制劑,可捕獲NS3活性部位的絲氨酸,其酮酰胺上羰基碳與此催化性絲氨酸結(jié)合形成共價(jià)化合物,從而導(dǎo)致NS3失活,因而能有效地抑制HCVRNA的復(fù)制。
2020/3/1 13:17:10
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